Медицинские препараты

Выведение - через 4 часа после приема однократной дозы лотензина беназеприл в неизмененном виде полностью выводится, в то время как выведение беназеприлата происходит в два этапа. В моче обнаруживается лишь очень незначительное количество беназеприла, в то время как 20% дозы выводится с мочой в виде беназеприлата. Конечный этап выведения (начиная с 24-го часа), вероятно, отражает связь беназеприлата с АКФ.

Беназеприл и беназеприлат выводятся из плазмы даже у пациентов, страдающих тяжелой почечной недостаточностью. Непочечный (метаболический или печеночный) клиренс компенсирует недостаточный почечный клиренс. Кинетика беназеприлата существенно меняется только при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) - более медленное выведение и большая кумуляция требуют уменьшения вводимой дозы. Беназеприлат не диализируется в клинически значимой степени. Печеночная недостаточность вследствие цирроза не оказывает влияния ни на кинетику беназеприлата, ни на его биодоступность. В таких случаях не требуется индивидуального подбора дозы.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.

ДОЗИРОВКА: дневная доза для пациентов, не принимающих диуретики, в начале терапии составляет 10 мг. Если реакция на препарат оказывается недостаточной, дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. У некоторых пациентов, принимающих препарат один раз в сутки, гипотензивное действие может уменьшиться к концу интервала между приемами препарата. В таких случаях суточную дозу следует распределить на две равные дозы и дополнительно назначить диуретик. Максимальная рекомендуемая суточная доза лотензина составляет 40 мг и назначается в один или два приема. Для пациентов, клиренс креатинина у которых составляет менее 30 мл/мин, начальная суточная доза составляет 5 мг. Эта доза может быть при необходимости повышена до 10 мг в сутки. Пациентам, страдающим сердечной недостаточностью или принимавшим ранее диуретики, рекомендуется более низкая, чем обычно, начальная доза (например, 5 мг в сутки).

В случае, если снижение АД при применении лотензина недостаточно, можно дополнительно назначить тиазидный диуретик, антагонист кальция или бета-блокатор. Их следует назначать в небольшой дозе.

Нет никаких сведений относительно безопасности и эффективности применения лотензина у детей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к беназеприлу.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: следует соблюдать осторожность при терапии со стенозом почечных артерий, при применении других ингибиторов АКФ. Во время терапии лотензином у некоторых из пациентов наблюдалось повышение содержания азота мочевины и креатинина сыворотки. Эти изменения нормализовались после прекращения терапии лотензином или диуретиками или обоими средствами. Таким пациентам, а также, страдающим почечной недостаточностью, необходимо проводить контроль функции почек в течение первых недель терапии лотензином, а затем через регулярные интервалы времени.

Перед хирургическим вмешательством анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает ингибитор АКФ. Во время анестезии препаратами, которые вызывают гипотензию, ингибиторы АКФ могут блокировать превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к компенсаторному выделению ренина. Если во время анестезии вследствие этого механизма появляется гипотензия, ее можно устранить путем применения плазмозамещающих растворов.

Во время терапии ингибиторами АКФ в редких случаях возникает гиперкалиемия. Почечная недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение препаратов калия - способствуют развитию гиперкалиемии.

У пациентов, принимающих другие ингибиторы АКФ, наблюдался ангионевротический отек. У пациентов с отеком губ или лица вследствие применения лотензина, но эти симптомы исчезали в процессе лечения или после прекращения терапии препаратом. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию лотензином и внимательно наблюдать за пациентом до тех пор, пока отек не исчезнет. При одновременном развитии отека гортани или шока, возможен смертельный исход. Если существует опасность появления отека языка, голосовой щели или гортани, что может привести к удушью, необходимо проводить соответствующую терапию. Например, п/к введение раствора адреналина 1:1000 (0,3-0,5 мл).

У пациентов, страдающих неосложненной гипертензией, очень редко (в 0,4%) наблюдалось чрезмерное снижение АД, что обычно протекало бессимптомно. Гипотензия, однако, может появится во время терапии ингибитором АКФ у пациентов, имеющих электролитные нарушения и сниженный объем плазмы. Преходящая гипотензия не является противопоказанием для продолжения терапии. Терапия может быть продолжена после увеличения ОЦК и повышения АД.

Беназеприл может способствовать возникновению нейтропении (менее 1500/мм в куб.), которая клинически бессимптомна и не требует временного прекращения терапии.