Медицинские препараты

?????БРЕТИЛИУМА ТОЗИЛАТ??????????????????????????????????????? БРЕТИЛАТ (BRETYLATE, ВЭЛЛКОМ Фаундейшн ЛТД, Англия) ????????????????????

СОСТАВ: 2 мл раствора в ампулах содержат 0,1 г бретилия тозилата.

СВОЙСТВА: антиаритмический препарат, вызывает удлинение фазы реполяризации и потенциала действия. Особенно эффективен при желудочковых аритмиях. Блокирует выделение норадреналина из пресинаптических нервных окончаний, вызывает снижение АД, особенно при вертикальном положении тела.

ПОКАЗАНИЯ: желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, преимущественно, в остром периоде инфаркта миокарда.

ДОЗИРОВКА: препарат вводят в/в струйно в начальной дозе 5 мг/кг массы тела. При отсутствии клинического эффекта в течение 5 мин, бретилат вводят повторно в той же дозе или увеличивают дозу до 10 мг/кг. Максимальная суточная доза - 40 мг/кг. Препарат можно вводить в/в капельно со скоростью 1-2 мг/мин или в/м по 5-10 мг/кг каждые 6-8 часов. Скорость в/в капельной инфузии бретилата должна изменяться в зависимости от степени нарушения функции почек. При клиренсе креатинина 40-90 мл/мин скорость введения составляет 10-40 мл/час; при 10-40 мл/мин 2-10 мг/час; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 0,6-2,0 мг/час.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острые нарушения мозгового кровообращения, артериальная гипотония, коллапс, тяжелая печеночная недостаточность, стеноз устья аорты, тяжелые формы легочной гипертонии, феохромоцитома, период беременности и кормления грудью.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: для профилактики возникновения некроза тканей в месте в/м инъекции необходимо ограничить вводимый объем 5 мл и менять места инъекций.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: ортостатическая гипотония, слабость, тошнота, рвота, тахикардия, набухание слизистой оболочки носа, болезненность околоушных желез, чувства жара; в некоторых случаях может развиться некроз тканей в месте в/м инъекции; в начале в/в введения иногда отмечается повышение АД. Для устранения гипотонии после введения бретилата следует изменить положение тела больного, ввести в/в жидкость с целью увеличения ОЦК; с осторожностью можно применять симпатомиметики.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: бретилат способствует прогрессированию желудочковых тахиаритмий, вызванных препаратами наперстянки.

?????"БРИНЕРДИН"?????????????????????????????????????????????? БРИНЕРДИН (BRINERDIN, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария) ???????????????????? АЦЕНОЗИН (ACENOSIN, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия), НОРМАТЕНС (NORMATENS, ПОЛЬФА, Польша) - препараты с аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 покрытая сахаром таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 5 мг клопамида и 0,5 мг дигидроэргокристина в форме мезилата.

ФАРМАКОДИНАМИКА: бринердин является эффективным и хорошо переносимым антигипертензивным препаратом. Резерпин обладает центральным действием. Клопамид представляет собой диуретик тиазидного ряда, способствующий выделению из организма воды и ионов натрия. Дигидроэргокристин подавляет реактивное повышение АД при стрессах. Контролированные клинические испытания продемонстрировали превосходство бринердина над индивидуальными компонентами, входящими в его состав, и любыми комбинациями каждых двух из этих компонентов. Аддитивное действие трех компонентов в относительно низких дозах приводит к легко контролируемому снижению АД с минимумом побочных эффектов. Бринердин обычно снижает АД через 4-7 дней. Оптимальный эффект достигается через 1-4 недели.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после перорального приема резерпин всасывается примерно на 40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема. Выделение из организма происходит с полупериодом, составляющим 4,5 часа (альфа-фаза) и около 50 часов (бета-фаза) соответственно. Менее 1% принятой дозы выделяется в неизмененной форме с мочой. Большая часть препарата подвергается глубокому метаболизму в печени, и метаболиты выделяются главным образом с мочой.

Клопамид быстро и почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Время полувыведения составляет 6 часов. Выделение осуществляется главным образом через почки, причем около 30% в неизмененном виде. Связывание с белками составляет 46%, а объем распределения - 1,5 л/кг.

Дигидроэргокристин всасывается после перорального приема примерно на 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,6 часа после введения. Значения времени полувыведения составляют 2 часа (альфа-фаза) и 14 часов (бета-фаза) соответственно. Связывание с белком составляет 68%, а объем распределения 16 л/кг. Общий клиренс составляет 1800 мл/мин. Менее 1% выделяется в неизмененном виде с мочой, главный путь выделения из организма - через желчь с фекалиями.

ПОКАЗАНИЯ: гипертоническая болезнь любой тяжести.