Медицинские препараты

Пиндолол представляет собой мощный антагонист бета-адренорецепторов. Он блокирует как бета1, так и бета2-адренорецепторы в течение более 24 часов после приема. Он обладает незначительной мембраностабилизирующей активностью. Как бета-блокатор, пиндолол защищает миокард от стимуляции бета-адренорецепторов катехоламинами во время физической нагрузки и психического напряжения, а также снижает симпатическую стимуляцию сердца в состоянии покоя.

Его собственная ССА обеспечивает уровень стимуляции сердца, сходный с тем, который имеет место в состоянии покоя за счет нормальной симпатической активности. В результате ни ЧСС в состоянии покоя, ни внутрисердечная проводимость не подавляются избыточно. Поэтому риск брадикардии незначителен, и сердечный выброс, если он не повышен, не уменьшается.

Пиндолол представляет собой бета-блокатор, обладающий существенным сосудорасширяющим действием. Это свойство является следствием ССА в отношении бета2-адренорецепторов, находящихся в кровеносных сосудах. Пиндолол снижает высокое сосудистое сопротивление при развившейся гипертонии; при этом перфузия органов и тканей не снижается и может даже улучшаться.

В отличие от потенциально неблагоприятных изменений профиля липопротеидов крови во время лечения другими бета-блокаторами и тиазидными диуретиками (снижение отношения ЛПВП/ЛПНП), соотношение между ЛПВП и ЛПНП остается неизмененным при длительном лечении вискальдиксом за счет выраженной ССА пиндолола. ССА пиндолола в отношении гладкой мускулатуры бронхов также снижает риск бронхоспазма у не страдающих астмой больных с обструктивными заболеваниями легких.

Клопамид представляет собой салуретик тиазидного типа, относящийся к группе производных сульфонамида. Он повышает выделение натрия и хлора за счет подавления их реабсорбции в почечных канальцах, что в свою очередь приводит к увеличению выделения воды из организма. Диуретический эффект пропорционален дозировке. Он проявляется через 1-2 часа после приема препарата и максимален через 3-6 часов. Средняя продолжительность действия составляет от 12 до 18 часов в зависимости от дозы.

Как и в случае других диуретиков, механизм гипотензивного действия клопамида неизвестен. Он может быть связан с уменьшением ОЦК или с влиянием на гладкие мышцы артериол, что приводит к уменьшению периферического сопротивления. В дозах, присутствующих в вискальдиксе, клопамид способствует снижению АД, не вызывая избыточного диуреза. Использование клопамида в комбинации с пиндололом позволяет избежать избыточного выделения калия и магния.

Низкие терапевтические дозы обоих препаратов отражают их высокую эффективность и биодоступность. Последнее свойство, являющееся следствием почти полного всасывания и крайне малого эффекта первого прохождения через печень, снижает индивидуальные вариации концентраций препаратов в плазме, что приводит к постоянному терапевтическому эффекту при данной дозировке.

Четко выраженное антигипертензивное действие комбинации часто проявляется уже через несколько дней, однако, для достижения полного эффекта препарата может потребоваться 2-3 недели.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: фармакокинетика двух активных компонентов является очень сходной, и на нее не влияет факт их использования в комбинации, а также прием пищи. Оба компонента быстро и почти полностью всасываются. Эффект первого прохождения через печень является крайне незначительным. Таким образом, биодоступность обоих компонентов составляет, по крайней мере, 85%. Максимальная концентрация пиндолола в плазме крови достигается в пределах 1 часа, а клопамида через 1-2 часа после приема. Связывание с белками плазмы крови составляет 40% для пиндолола и 46% для клопамида, объем распределения - 2 л/кг и 1,5 л/кг соответственно. Общий клиренс пиндолола составляет 3-4 часа для пиндолола и 6 часов для клопамида. Примерно треть поступившей в организм дозы обоих препаратов выделяется с мочой в неизмененном виде, Выделение клопамида происходит главным образом через почки, в то время как пиндолол отчасти выделяется через почки, а отчасти через печень. Больные с нарушениями функции почек или печени, как правило, могут принимать препарат в рекомендованных дозах. Лишь в тяжелых случаях может потребоваться снижение суточной дозы.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертония всех степеней тяжести и всех типов.

ДОЗИРОВКА: исходно - по 0,5-1 таблетке в сутки во время завтрака. Если через 2-3 недели не происходит достаточного снижения АД, можно назначить вторую таблетку предпочтительно во время обеда. При отсутствии эффекта добавляют антигипертензивный препарат из группы вазодилататоров.

Нет опыта применения вискальдикса у детей.

Нет данных о том, что дозировки или переносимость препарата изменяются у престарелых больных. Однако, в связи с наличием диуретика за такими больными следует тщательно наблюдать, поскольку связанные со старением факторы (нарушения трофики или функции почек) могут косвенно повлиять на переносимость препарата.