С тех пор в европейской практике изготовления лекарств стала доминировать теоретическая медицина, применяющая «принципы естественных наук, особенно биологии и биохимии». Итак, как же добываются активные ингредиенты из растений и трансформируются в современные лекарства?
Чтобы получить необходимые биологически активные соединения из растения, ученые должны извлечь и изолировать их. Из свежего или высушенного и измельченного в порошок растения необходимые соединения можно вымачивать (процесс мацерации) или медленно отфильтровывать (процесс перколяции) через воду или органические растворители. Последние влияют на то, какие соединения будут извлечены. Например, дубильные вещества и терпеноиды могут быть экстрагированы водой или этанолом, тогда как растительные пигменты можно извлечь только растворителями на основе метанола. Для алкалоидов подходит этанол или эфир. Какой бы процесс или растворитель ни использовались, важно следить, чтобы активные ингредиенты не подвергались постороннему воздействию, не теряли своих свойств и не разрушались.
Экстракция часто может привести к получению нескольких соединений. Для таких случаев необходимы методы разделения и очистки, например, хроматография. Метод основан на том, что составляющие вещества с разными химическими свойствами отличаются и скоростью прохождения через хроматографический сорбент и в итоге группируются в разных его частях. Однако получение активного ингредиента не обязательно дает готовый препарат. Их часто комбинируют с другими веществами, такими как подсластители, консерванты, ароматизаторы, смазочные материалы и носители (вещества, используемые в жидких или гелевых смесях и помогающие переносу активного ингредиента в организм). Эти добавки, известные как вспомогательные вещества, фармацевтически инертны, то есть не оказывают биологического воздействия на организм человека.
Различные ингредиенты также могут быть смешаны, чтобы улучшить внедрение в организм или воздействовать на несколько областей одновременно. Однако важно знать, как смесь ведет себя с течением времени, дабы убедиться, что препарат внезапно не станет токсичным, если его оставить на некоторое время на полке.
Некоторые лекарства также могут вызывать нежелательные побочные эффекты или проблемы со здоровьем и безопасностью, что вынуждает ученых синтезировать модифицированные версии природных соединений для получения более подходящих форм. Например, хлороформ и эфир были адаптированы, чтобы быть менее токсичными для печени или легковоспламеняющимися. Другие модифицированные лекарства включают героин и ЛСД, являющиеся производными морфина и лизергиновой кислоты. Эти препараты могут быть неэффективными или опасными, если принимать их в неправильных количествах. Безопасная дозировка находится в пределах терапевтического окна, которое представляет собой диапазон доз, в которых лекарство остается эффективным, не становясь токсичным. Дозировка также должна быть скорректирована в зависимости от веса человека, принимающего препарат. Конкретные терапевтические окна определяются экспериментально, и в последнее время это включает использование компьютерных моделей и тесты на отдельных клетках организма с последуюшим переходом к тестированию на животных и клиническим испытаниям на людях.
Фармацевтическое средство растительного происхождения называется фитопрепаратом. Примером может служить салициловая кислота, содержащаяся в коре ивы. Ее модифицированная версия, называемая ацетилсалициловой кислотой, является активным ингредиентом аспирина. Есть также барбалоин из алоэ, который является антрахиноном и обладает слабительными свойствами. Он работает, усиливая перистальтику кишечника и уменьшая водо-поглощение.
На сегодняшний день наиболее широко известными растительными соединениями являются алкалоиды, которые обычно имеют горький вкус и оказывают мощное физиологическое воздействие на людей и животных. Они также тесно связаны с психоактивными эффектами наряду со стимуляторами и галлюциногенами. В 1804 году морфин стал первым алкалоидом, который был выделен и кристаллизован. В 1950-х годах было обнаружено, что барвинок розовый содержит алкалоидные соединения, которые подавляют рост раковых клеток. Их открытие и использование помогли снизить смертность людей с болезнью Ходжкина или острым лимфолейкозом, двумя самыми смертоносными видами рака на тот момент. Другие хорошо известные алкалоиды растительного происхождения – стимуляторы кофеин и никотин, кокаин из растения кока, листья которого также являются местным анестетиком, и хинин, противомалярийное соединение. Ядовитые растения – болиголов и рвотный орех – также содержат алкалоиды.