Удивительный мир органической химии

Известно, что для жизнедеятельности многих микроорганизмов необходима пара-аминобензойная кислота, которая входит в состав фолиевой кислоты — витамина В₉ (фолацина). Этот витамин очень важен для бактерии: без фолиевой кислоты они не могут развиваться. И тут было сделано очень интересное открытие. Оказывается, молекула белого стрептоцида по химическому строению очень похожа на молекулу пара

-аминобензойной кислоты. Но — только похожа! А по характеру влияния на клетку микроба является антагонистом последней, так как не ускоряет, а тормозит рост микробов. Это означает, что молекула белого стрептоцида не может служить «строительным материалом» для молекулы фолиевой кислоты. Поскольку фолиевая кислота не синтезируется в организме человека, а поступает в него с пищей, то появляется возможность обмануть бактерии — «подсунуть» им другой продукт. Если принять в качестве лекарства белый стрептоцид, то он вместо пара-аминобензойной кислоты включается в процесс синтеза фолиевой кислоты в микробных клетках. Но поскольку белый стрептоцид — «ложная» разновидность пара-аминобензойной кислоты, то вместо фолиевой кислоты образуется также «ложная» кислота, но очень похожая на фолиевую. Образовавшийся продукт уже не может служить для бактерии фактором роста. В результате развитие бактерий в организме прекращается.

Посмотрите на структурные формулы настоящей фолиевой кислоты и другой — «ложной», которая и явилась причиной гибели бактерии:

Вот такая хитрость, созданная руками химиков, излечивает человека.

Но почему все же белый стрептоцид назвали белым? Оказывается, первым сульфаниламидным препаратом, внедренным в медицинскую практику, был... красный стрептоцид. Получен он был не для медицинских целей. Это соединение оказалось стойким азокрасителем и в течение 25 лет использовалось для окрашивания тканей в красный цвет (отсюда и название «красный»). Лечебное действие красного стрептоцида было открыто немецким микробиологом Герхардом Домагком (1895-1964). В 1935 г. ученый сообщил о первых результатах клинического изучения красного стрептоцида, названного им пронтозилом.

Однако было обнаружено, что в организме пронтозил расщепляется на пара-аминобензолсульфамид (белый стрептоцид!) и 1,2,4-триаминобензол.

Если белый стрептоцид — активное лекарственное средство, то 1,2,4-триаминобензол не только не активен против микроорганизмов, но и очень токсичен. Поэтому пронтозил (красный стрептоцид) был запрещен для медицинского применения.

10.3. Атака на боль

Люди веками мечтали победить боль. При операциях человек часто погибал не только от заражения, потери крови, ошибок хирурга, но и от болевого шока. История медицины — это история поиска обезболивающих средств.

Древние египтяне и ассирийцы, чтобы избавиться от боли, применяли всевозможные снадобья — жир крокодила и порошок из его кожи. Греки и римляне использовали тертые корни мандрагоры (род многолетних трав семейства паслёновых). Об этом средстве говорится в одном из старинных русских «лечебников». Использовались и наркотические средства (опий, алкоголь и др.). Однако в небольших дозах они не вызывали заметного обезболивания, а в больших нередко сами приводили к смерти. Прибегали и к сильному охлаждению организма с помощью льда и снега. Но все эти попытки были далеки, по словам Гиппократа, от «божественного искусства уничтожать боль».

Стремительное развитие химии, которое началось в конце XVIII в., помогло за сравнительно короткий срок приблизиться к заветной цели — получению веществ, способных уменьшить или вообще снять боль.

В 1800 г. английский ученый Г. Дэви много времени уделял изучению физиологического действия различных газов на организм человека. С риском для своего здоровья он испытывал действие различных газов на себе и неожиданно открыл опьяняющее и обезболивающее действие закиси азота N₂O («веселящий газ»). Однако ученый даже не подумал об использовании этого газа в хирургии, хотя и был в юные годы учеником хирурга.

Прошло 18 лет, и ученик Г. Дэви — М. Фарадей, один из самых знаменитых ученых XIX в., случайно обнаружил, что пары этилового эфира (С₂Н₅—О—С₂Н₅), как и закись азота, вызывают потерю чувствительности. Но и тут медики прошли мимо этого факта.

16 октября 1846 г. произошло событие, которое можно считать настоящей революцией в хирургии — в этот день была сделана первая операция под наркозом. Доктор Уоррен из г. Бостона (США) безболезненно удалил опухоль на шее больного. В качестве наркотического средства хирург использовал этиловый эфир.

Однако этому предшествовала такая история.