Фармакология может быть доступной. Иллюстрированное пособие для врачей и тех, кто хочет ими стать

Показан для лечения гипотонии, брадикардии и остановки сердца за счет кардиотонического действия.

Адренергические антагонисты (адреноблокаторы) – соединения, угнетающие действие адреналина (эпинефрина), норадреналина (норэпинефрина) и других катехоламинов, контролирующих вегетативную регуляцию и некоторые функции ЦНС. Адреноблокаторы – высокоэффективные лекарственные средства, широко используемые при лечении заболеваний сердца. Их физиологические эффекты включают расширение кровеносных сосудов, что снижает кровяное давление и замедляет частоту сердечных сокращений.

Адреноблокаторы

Таблица 10. Классификация адреноблокаторов

Антагонисты альфа-1-адренергических рецепторов (также называемые альфа-блокаторами)

Представляют собой ЛС, ингибирующие сокращение гладких мышц сосудов. Их основное применение – гипертония и симптоматическая доброкачественная гипертрофия предстательной железы. Однако в настоящее время альфа-1-адреноблокаторы рекомендуются только в качестве дополнительной терапии гипертонии. Поскольку неселективные альфа-1-адренергические антагонисты вызывают расслабление гладких мышц как в артериолах (альфа-1b-рецепторы), так и в шейке мочевого пузыря и предстательной железе (альфа-1а-рецепторы), они также эффективны при терапии симптомов обструкции мочевыводящих путей, обусловленной доброкачественной гипертрофией предстательной железы. Альфа-1-адренергические антагонисты, используемые в клинической практике при доброкачественной гипертрофии предстательной железы и симптомах задержки мочеиспускания, включают три неселективных препарата – теразозин, доксазозин и альфузозин, а также селективный альфа-1-адренергический антагонист тамсулозин. Селективные препараты способны снижать тонус шейки мочевого пузыря с меньшим риском гипотонии.

Альфа-2-адреноблокаторы в основном используются в исследованиях, но находят ограниченное клиническое применение.

Бета-адреноблокаторы делятся на β₁, β₂ и β₃-блокаторы. β₁ – адренблокаторы имеют широкое применение в клинической медицине.

Бета-адреноблокаторы

Делятся на неселективные (β₁; β₂) и β₂-селективные. Неселективные агенты связываются как с бета-1, так и с бета-2-рецепторами и вызывают антагонистические эффекты, влияя на оба типа рецепторов (пропранолол). Селективные блокаторы бета-1-рецепторов, такие как атенолол, бисопролол, метопролол, связываются только с бета-1-рецепторами; следовательно, они не влияют на β₂-рецепторы бронхов, они кардиоселективны.

ЛС, оказывающие непрямое влияние на функцию адренергической передачи

Симпатомиметик эфедрин напрямую связывается как с альфа-, так и с бета-рецепторами; однако его основной механизм действия определяется ингибированием обратного захвата норадреналина нейронами и выделения большего количества норадреналина из везикул-хранилищ. Это действие позволяет норэпинефрину дольше оставаться в синапсе, связывая постсинаптические альфа- и бета-рецепторы.

Указанный непрямой механизм действия эфедрина приводит к повышению артериального давления и увеличению частоты сердечных сокращений из-за способности норадреналина связываться с альфа- и бета-рецепторами.

Стимуляция альфа-1-адренергических рецепторов гладких мышц в сосудистой сети приводит к повышению системного сосудистого сопротивления и, следовательно, систолического и диастолического артериального давления. Стимуляция бета-1-рецепторов вызывает положительное хронотропное (тахикардия) и инотропное (повышение сократимости) действие сердца. Стимуляция бета-2-адренергических рецепторов в бронхах приводит к бронходилатации при введении эфедрина, хотя она не так выражена, как его сердечно-сосудистые эффекты.

Эфедрин может вызывать учащенное сердцебиение, головную боль, головокружение, тошноту, рвоту, беспокойство и тревогу у находящихся в сознании пациентов. Эфедрин также является аритмогенным, и врачи должны соблюдать осторожность при назначении его пациентам, предрасположенным к аритмиям, или при приеме других аритмогенных препаратов, особенно наперстянки.

Симпатолитик (адреноблокатор непрямого действия) резерпин нарушает хранение норадреналина в пресинаптических везикулах. Антигипертензивное действие резерпина является результатом его способности истощать запасы катехоламинов в окончаниях периферических симпатических нервов. Механизм действия резерпина заключается в ингибировании насоса АТФ/ Mg 2+, ответственного за перенос нейромедиаторов в везикулы-хранилища, расположенные в пресинаптическом окончании. Нейромедиаторы, которые не секвестрируются в пузырьках-хранилищах, легко метаболизируются моноаминоксидазой (МАО), вызывая снижение уровня катехоламинов.

Резерпин используется для лечения артериальной гипертензии и относится к классу лекарств, называемых алкалоидами раувольфии. В настоящее время используется лишь в составе комбинированных лекарственных средств.

Лекарственные средства, устраняющие болевой синдром