Лекарства от… Фармацевт о препаратах первой необходимости и о том, чему не место в вашей аптечке

В ходе испытаний лекарства на мышах препарат показал себя исключительно с лучшей стороны и не выявил побочных эффектов. На людях никаких исследований не проводилось. Представители компании «Хеми Грюненталь» сумели убедить комиссию, вооружившись немногочисленными данными и красивыми словами о том, как дешев в производстве и безопасен талидомид. Проблем с получением лицензии не возникло.

В 1957 году препарат был выпущен в продажу в Германии, а к 1958 году производился и продавался уже в 46 странах мира под 37 разными названиями. Кроме того, талидомид появился в составе лекарственных средств против мигрени, гипертензии и астмы.

Никаких дополнительных исследований ни в одной из этих стран не проводилось. С августа 1958 года талидомид стал рекламироваться как «лучшее лекарство для беременных и кормящих матерей» от предродовых беспокойств и токсикоза. С 1959 года в «Хеми Грюненталь» стали поступать жалобы на побочные эффекты талидомида, в числе которых были сообщения о случаях периферического неврита[6]. Несмотря на это, рекламная компания процветала, а продажи росли.

Любопытный факт: 25 декабря 1956 года в городе Штольберг в семье сотрудника «Хеми Грюненталь» родилась дочь без ушей. Мужчина давал своей беременной жене еще не выпущенный в продажу талидомид, который брал на работе. На связь между пороком развития плода и приемом талидомида никто в то время не обратил особого внимания, однако уже к 1961 году число младенцев с врожденными дефектами возросло настолько, что немецкий педиатр Ганс-Рудольф Видеманн назвал это «эпидемией».

Дальнейшие судебные разбирательства и тяжбы выявили крайне негативные последствия употребления талидомида беременными женщинами: препарат буквально уродовал эмбрион, воздействуя как на внешние, так и на внутренние органы. Наибольшую опасность талидомид представлял на ранних стадиях беременности: достаточно было приема одной таблетки, чтобы появилась вероятность развития физических деформаций у плода.

По различным оценкам, в результате применения талидомида приблизительно 40 000 человек получили периферический неврит, от 8000 до 12 000 младенцев родились с физическими уродствами, из них лишь около 5000 не погибли в раннем возрасте, оставшись инвалидами на всю жизнь. Приблизительно 40 % «талидомидных детей» не дожили до своего первого дня рождения. Те же, кто выжил, отличаются различными внешними дефектами: отсутствием верхних и нижних конечностей, ушных раковин, дефектами глаз и мимических мышц.

Катастрофа произошла из-за отсутствия системного подхода в проведении крупномасштабных клинических испытаний и лицензирования лекарственных препаратов. Талидомидовая трагедия в корне изменила методы тестирования лекарств.

Отдельно здесь стоит упомянуть Фрэнсис Келси — фармаколога и сотрудницу Управления по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США. В 1960–1961 годах Фрэнсис Келси отказывалась лицензировать выпуск талидомида в Америке из-за сомнений в его безопасности и, несмотря на давление со стороны производителя, требовала проведения дополнительных исследований. В 1962 году Джон Кеннеди вручил Фрэнсис Келси Президентскую награду за выдающуюся гражданскую службу.

Глава 2. Состав таблетки

Из чего состоят таблетки?

Главный компонент любого лекарственного препарата — действующее (активное) вещество. Именно оно и будет «наводить суету».

Но, помимо действующего вещества, в составе также должны присутствовать и другие компоненты. Действующего вещества может требоваться микроскопически мало, соответственно, принимать его в чистом виде попросту не представляется возможным. Или фармацевтическая субстанция может разрушиться под воздействием ферментов, содержащихся в слюне или желудочном соке, так и не успев дать никакого эффекта.

Тут на помощь приходят вспомогательные компоненты. Их задача — сделать лекарство удобным для применения и помочь действующему веществу достичь своей цели, минуя все преграды.

Что относится к вспомогательным веществам?

1. НАПОЛНИТЕЛИ (РАЗБАВИТЕЛИ)

Наполнители необходимы для придания таблетке, грануле или капсуле нужной массы, когда количество действующего вещества крайне малó. Как правило, в качестве наполнителей, применяемых при производстве таблеток, используются сахароза, лактоза, глюкоза, натрия хлорид, крахмал, натрия гидрокарбонат и др. Наполнители отлично подходят для прямого прессования за счет хорошей сыпучести и прессуемости.

При изготовлении растворов для инъекций, капель и аэрозолей используют растворители. Это могут быть вода очищенная, вода для инъекций, глицерин, этиловый спирт, масла.

Для производства суппозиториев и мазей применяют водо- и жирорастворимую основу: вазелин, масло какао, растительные и животные гидрогенизированные жиры, ланолин[7], твердый жир и др.

2. РАЗРЫХЛИТЕЛИ (ДЕЗИНТЕГРАНТЫ)