Лекарственные средства. Справочник пациента

2.3. Уреидопенициллины: пиперациллин.

Полусинтетические пенициллины, устойчивые к действию ß-лактамазы (изоксазолиловые пенициллины, пенициллиназостабильные, антистафилококковые пенициллины) отличаются от природных пенициллинов тем, что они высокоэффективны при инфекциях, вызываемых ß-лактамазообразующими стафилококками. Отсюда и название – «антистафилококковые» пенициллины, но их эффективность значительно ниже природных. В связи с этим ЛС данной группы показаны только в тех случаях, когда известно, что инфекция вызвана стафилококками, продуцирующими ß-лактамазу.

Первым препаратом данной группы был метициллин. Препарат уступает по эффективности антибиотикам этой группы, поэтому в настоящее время метициллин используют только в лаборатории.

Оксациллин устойчив в кислой среде желудка, применяется 4–6 раз в сутки. Клоксациллин применяется внутривенно или внутримышечно 4 раза в сутки.

Нежелательные реакции

Диспептические расстройства – чаще при приеме внутрь (тошнота, рвота, диарея), аллергические реакции.

В настоящий момент некоторые штаммы Staphylococcusaureusвыработали устойчивость к оксациллину/метициллину. Такие штаммы стафилококков получили название метициллин-резистентных (MRSA). Препараты выбора при заболеваниях, вызванных MRSA, – ванкомицин или линезолид.

Аминопенициллины (ампициллин и амоксициллин) отличаются от препаратов бензилпенициллина более широким спектром действия, а также устойчивостью к кислоте желудка. Спектр действия аминопенициллинов включает как грамположительные, так и грамотрицательные микроорганизмы.

В отличие от биосинтетических и «антистафилококковых» пенициллинов, аминопенициллины:

• действуют на ряд грамотрицательных бактерий – кишечную палочку, протей (P. mirabilis), сальмонеллы, шигеллы (часто устойчивы), гемофильную палочку;

• для этих бактерий характерен низкий уровень образования ß-лактамаз;

• более активны против энтерококков и листерий;

• менее активны против стрептококков, спирохет, анаэробов, стафилококков, чувствительных к бензилпенициллину.

Аминопенициллины подвержены разрушению всеми ß-лактамазами грамположительных и грамотрицательных бактерий. Не активны против грамотрицательных возбудителей больничных инфекций, таких как синегнойная палочка (P. aeruginosa), клебсиеллы, серрации и многие другие.

Показания

Острые бактериальные инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей, коклюш, сепсис, бактериальный менингит, кишечные инфекции, инфекции желче– и мочевыводящих путей, инфекции почек, а также язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленной Helicobacterpylori.

Пероральный амоксициллин применяют для лечения неосложненных инфекций носа, ушей и горла; в целях предупреждения эндокардита у пациентов с высоким уровнем риска, проходящих стоматологическое лечение.

Ампициллин устойчив в кислой среде желудка, из ЖКТ всасывается неполно (30–40 %), поэтому более эффективен при кишечных инфекциях. Внутривенно вводимый ампициллин используют чаще всего для лечения инвазивных энтерококковых инфекций и инфекций, вызываемых Listeriameningitis. Прием пищи снижает всасывание препарата в кишечнике. Препарат вводят внутрь и парентерально (внутривенно, внутримышечно). Продолжительность действия – 6 часов.

Амоксициллин всасывается в ЖКТ в 2–2,5 раза лучше, чем ампициллин, и не зависит от приема пищи. В отличие от ампицилина, препарат не применяют при кишечных инфекциях (шигеллез, сальмонеллез). Более эффективен, чем ампициллин, в отношении Helicobacterpylori, но уступает ампициллину в отношении шигелл. Амоксициллин применяют только внутрь. Из всех пероральных (принимаемых внутрь) ß-лактамов амоксициллин обладает наибольшей активностью в отношении Streptococcus pneumoniae, устойчивого к природным пенициллинам. Амоксициллин применяется 2–3 раза в сутки.

Нежелательные реакции

Тошнота, сыпь, кандидоз ротовой полости.

Карбоксипенициллины, как и аминопенициллины, – антибиотики широкого спектра действия, но уступают им по эффективности. Карбоксипенициллины эффективны в отношении многих бактерий семейства Enterobacteriaceae (за исключением Klebsiella spp., Proteus vulgaris, С. diversus, Enterococcus faecalis). Эта группа включает тикарциллин, который преимущественно применяют в комбинации с клавулановой кислотой (ингибитором ß-лактамаз) также при инфекциях, вызываемых синегнойной палочкой; плохо всасывается в ЖКТ, поэтому его вводят внутримышечно и внутривенно 4–6 раз в день.