Современные лекарства

В клинической практике спектиномицин используют в качестве альтернативного средства для лечения гонореи (острый уретрит, простатит, цервицит и проктит) у больных с гиперчувствительностью к пенициллину или при устойчивости гонококков к средствам 1 ряда при гонорее.

Тетрациклины

К группе тетрациклинов относят природные и полусинтетические антибиотики, структурную основу которых составляют четыре конденсированных шестичленных кольца. Тетрациклины классифицируют в зависимости от способа получения:

1. Природные (биосинтетические) антибиотики: тетрациклин, окситетрациклин.

2. Полусинтетические антибиотики: метациклин, доксициклин.

Механизм действия

Тетрациклины угнетают синтез белков на уровне рибосом бактерий. Антибиотики широкого спектра с бактериостатическим характером действия, наиболее активны в отношении размножающихся микроорганизмов. Высокая степень липофильности обеспечивает хорошую всасываемость препаратов в ЖКТ, способность преодолевать биологические барьеры, накапливаться в тканях, проникать внутрь клеток и воздействовать на внутриклеточных возбудителей – хламидий, легионелл, микоплазм, риккетсий. Важная особенность фармакокинетики этой группы антибиотиков – способность связывать в хелатные комплексы двух– и трехвалентные ионы (железа, кальция, магния, цинка, алюминия). Ионы кальция могут содержаться в молочных продуктах, ионы кальция, алюминия – в антацидах. Во избежание нарушения всасывания тетрациклины, как правило, принимают натощак. Взаимодействие антибиотиков с катионами, в частности с кальцием, может привести к секвестрации препаратов в костях и зубах, что потенциально ведет к аномалиям развития и нежелательному прокрашиванию костной ткани и зубов у пациентов детского возраста. По этой причине тетрациклины не следует назначать детям до 8 лет и беременным. Изменение окраски зубов происходит вследствие способности тетрациклинов поглощать волны УФ-спектра. Тетрациклины могут вызвать значительную фотосенсибилизацию кожи.

Показания

В качестве антибиотиков широкого спектра действия тетрациклины применяют при многих инфекционных заболеваниях. В первую очередь тетрациклины показаны при бруцеллезе (совместно с гентамицином или рифампицином), риккетсиозах (сыпной тиф, ку-лихорадка и др.), чуме, холере, туляремии, боррелиозах (возвратный тиф, болезнь Лайма). Тетрациклины назначают при заболеваниях, вызываемых хламидиями (хламидиоз легких, трахома, орнитоз, мочеполовой хламидиоз и др.), микоплазмами (возбудителями атипичной пневмонии), кишечной палочкой (перитониты, холециститы и др.), шигеллой (бациллярная дизентерия), спирохетами (сифилис), гемофильной палочкой и клебсиеллой. Тетрациклины также используют для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, амебиазе и для профилактики тропической малярии.

Длительность антибактериального действия тетрациклинов неодинакова. По этому признаку среди них следует различать:

• тетрациклины короткого действия (6–8 часов) – тетрациклин и окситетрациклин;

• тетрациклины длительного действия (12–24 часов) – метациклин и доксициклин

.

Тетрациклины обычно назначают внутрь (в капсулах или таблетках, покрытых оболочкой), однако, при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний растворимые соли тетрациклинов вводят парентерально (внутримышечно, внутривенно, в полости тела). Тетрациклиновую мазь применяют местно при инфекциях кожи и угревой сыпи; глазную мазь закладывают за нижнее веко при бактериальных инфекциях глаз, вызванных чувствительной микрофлорой (блефарит, кератит, кератоконъюнктивит, иридоциклит).

Нежелательные реакции

Кожная сыпь, крапивница, отек Квинке и анафилактический шок; раздражающее действие на слизистые оболочки пищеварительного тракта (тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея) при пероральном применении, а при внутривенном введении – тромбофлебиты; гепатотоксическое действие; нарушение образования скелета, желтое или серо-коричневое окрашивание и повреждение зубов; дисбактериоз и суперинфекция с развитием кандидомикоза и псевдомембранозного энтероколита; фотосенсибилизация и др.

Глицилциклины

Тигециклин – первый представитель нового класса антибиотиков, производное миноциклина. Четыре кольца структуры тигециклина напоминают тетрациклины.

Механизм действия

Препарат нарушает синтез белка на рибосомах. Тигециклин обладает широким спектром и бактериостатическим характером действия.

Показания

Тигециклин был одобрен для внутривенного введения в лечении тяжелых кожных и интраабдоминальных брюшных инфекций, вызванных как метициллиночувствительными, так и метициллинорезистентными штаммами S. aureus, Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Enterococcus faecalis (только ванкомициночувствительные штаммы), стрептококками.