Современные лекарства

Нежелательные реакции эритромицина, как правило, связаны с влиянием на ЖКТ и печень. Желудочно-кишечные расстройства – наиболее частая причина для прекращения приема эритромицина, так как препарат может непосредственно стимулировать моторику ЖКТ, вызывая тошноту, рвоту, иногда отсутствие аппетита, диарею. Проявление этих нежелательных реакций можно уменьшить, применяя препарат после еды. Эритромицин также может приводить к острому холестатическому гепатиту (с лихорадкой, желтухой и нарушением функции печени), вероятно, за счет реакции гиперчувствительности.

Олеандомицин продуцируется Streptomyces antibioticus. По спектру активности близок к эритромицину, но менее активен.

Рокситромицин и кларитромицин – полусинтетические 14-членные макролиды. Кларитромицин используют для терапии и профилактики оппортунистических инфекций при ВИЧ, вызванных атипичными микобактериями Mycobacterium avium

, для эрадикации Helicobacter pylori. Более эффективен в отношении легионелл и других внутриклеточных возбудителей (хламидий, микоплазм).

Азитромицин – полусинтетический 15-членный макролид, относится к подклассу азалидов. В отличие от эритромицина менее эффективен в отношении стафилококков и более эффективен в отношении гемофильной палочки, энтеробактерий, легионелл, токсоплазм.

Спирамицин, джозамицин и мидекамицин – природные 16-членные макролиды. Препараты эффективны в отношении некоторых штаммов стрептококков и стафилококков, резистентных к эритромицину. Препараты переносятся лучше, чем эритромицин, реже вызывают нарушения со стороны ЖКТ.

Показания

Спирамицин назначают для лечения периодонтальных инфекций и гингивитов, как средство первого ряда при токсоплазмозе, в том числе у беременных. Мидекамицина ацетат – полусинтетический антибиотик, пролекарство с улучшенной фармакокинетикой: лучше всасывается из ЖКТ, создает более высокие концентрации в тканях.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции, диспепсические расстройства (тошнота, тяжесть в эпигастрии); холестатический гепатит, повышение уровня трансаминаз в плазме; нарушение слуха.

Кетолиды

Телитромицин – полусинтетическое производное эритромицина, 14-членный макролид, у которого к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа. Телитромицин, более известный как кетолид, чем макролид, имеет сходный с макролидами механизм действия.

Показания

Телитромицин можно использовать при лечении инфекций, вызванных некоторыми бактериальными штаммами, устойчивыми к макролидам (внебольничные пневмонии, обострение ХОБЛ, острый бактериальный риносинусит и тонзиллофарингит). Среди побочных эффектов наиболее часто вызывает диарею, тошноту, рвоту, головные боли. Реже встречаются нарушения зрения, кожная сыпь, также были отмечены редкие случаи скоротечного некроза печени.

Линкозамиды

Механизм действия линкозамидов подобен макролидам – угнетение синтеза белка на этапе транслокации. Препараты обладают бактериостатическим характером действия преимущественно на грамположительные бактерии – стафилококки (в том числе на стафилококки, продуцирующие пенициллиназу и устойчивые к другим антибиотикам), стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии, некоторые анаэробы (в том числе на возбудители газовой гангрены и столбняка, Bacteroides fragilis) и микоплазмы. В высоких концентрациях могут действовать бактерицидно.

В группу линкозамидов входят природный антибиотик линкомицин

и его полусинтетический аналог – клиндамицин. Препараты не разрушаются соляной кислотой желудка, депонируются в костной ткани и суставах.

Показания

Линкозамиды применяют как антибиотики второго ряда при инфекциях, вызванных грамположительными кокками при тонзиллофарингите, пневмонии, инфекциях кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез), костей и суставов (остеомиелит, гнойные артриты), при отитах, интраабдоминальных инфекциях и заболеваниях органов малого таза, в том числе обусловленных бактероидами.

Наиболее важные показания к применению клиндамицина – тяжелые анаэробные инфекции, вызванные бактероидами, и лечение смешанных инфекций, связанных с другими анаэробами. Препарат эффективен в отношении возбудителя пневмоцистной пневмонии. В высоких дозах действует на токсоплазмы и плазмодии, поэтому дополнительные показания к применению – хлорохинрезистентная тропическая малярия (в сочетании с хинином) и токсоплазмоз (в сочетании с пириметамином).

Нежелательные реакции