Фармакология может быть доступной. Иллюстрированное пособие для врачей и тех, кто хочет ими стать

Основное (главное) действие – это фармакологическая активность лекарственного средства, ради которой оно применяется в клинической практике с профилактической или лечебной целью при конкретном заболевании. Например, блокатор кальциевых каналов амлодипин вызывает расширение сосудов и снижает артериальное давление. Этот эффект является основным.

После всасывания ЛС в кровь развивается резорбтивное действие, обусловленное распространением лекарства с кровью по органам и тканям.

Следует иметь в виду, что хотя ЛС распространяется по всему организму, эффект возникнет только там, где есть восприимчивые к нему мишени.

Местное действие развивается при непосредственном контакте лекарства с тканями организма, например, с кожей, слизистыми оболочками. Это может быть как при местном применении ЛС (мази, кремы), так и при приеме внутрь (воздействие препаратов висмута на слизистую желудка при приеме в форме таблеток). Если ЛС обладают раздражающим действием, они могут оказывать действие при парентральном введении в месте введения (например, подкожная клетчатка, что может привести к развитию некроза.

Действие ЛС (скорость развития фармакологического эффекта, его выраженность, продолжительность и даже характер) зависит от дозы. Разовая доза (от греч. dosis – порция) – количество ЛВ на один прием. Дозы приводят в весовых или объемных единицах. Дозы можно выражать в виде количества вещества на 1 кг массы тела или на 1 м² поверхности тела (например, 1 мг/кг, 1 мг/м²), что позволяет более точно дозировать препарат. Жидкие лекарственные препараты дозируют столовыми, десертными или чайными ложками, а также каплями. Дозы некоторых антибиотиков и гормонов выражают в единицах действия (ЕД). При увеличении дозы ЛВ его фармакологический эффект, как правило, усиливается и через определенное время достигает максимальной (постоянной) величины (Emax).

Побочное действие ЛС

Побочное действие – реакция организма, возникшая в связи с применением лекарственного препарата в дозах, рекомендуемых в инструкции по его применению для профилактики, диагностики, лечения заболевания или для реабилитации.

Существует несколько различных типов побочных реакций:

• нежелательные реакции, связанные с дозой ЛС, вызывают особую озабоченность, когда препараты имеют узкий терапевтический диапазон (например, кровотечение при приеме пероральных антикоагулянтов). Побочные реакции могут быть вызваны снижением выведения препарата у пациентов с нарушением функции почек или печени или взаимодействием лекарственных средств. Например, человек, принимающий лекарство для снижения высокого артериального давления, может чувствовать головокружение или головную боль, если лекарство слишком сильно снижает кровяное давление;

• аллергические реакции на лекарственные средства не зависят от дозы, но требуют предварительного воздействия лекарственного средства. Аллергические реакции развиваются, когда иммунная система организма вырабатывает неадекватную реакцию на лекарство (называемую сенсибилизацией). После сенсибилизации человека последующее воздействие препарата вызывает один из нескольких различных типов аллергической реакции. Иногда врачи проводят кожные пробы, чтобы предсказать аллергические реакции на лекарства;

• идиосинкразические побочные реакции – это неожиданные нежелательные реакции, которые не связаны с дозой или аллергией. Они возникают у небольшого процента пациентов, получающих лекарство. Как правило, под идиосинкразией понимают генетически детерминированные аномальные реакции на лекарство, но не все идиосинкразические реакции имеют фармакогенетическую причину. Примеры таких побочных реакций на лекарства включают кожные поражения, анемию, снижение количества лейкоцитов, нефротоксичность, гепатотоксичность.

Некоторые нежелательные реакции на лекарства связаны с механизмом действия ЛС и могут быть предсказуемыми. Например, раздражение желудка и кровотечение часто возникают у людей, регулярно принимающих аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Причина в том, что эти лекарства снижают выработку простагландинов, которые помогают защитить слизистую желудка от соляной кислоты.

Частная фармакология

Лекарственные средства, влияющие на нервную систему (нейротропные лекарственные средства)

Синаптическая передача является основой деятельности нервных клеток и включает высвобождение нейромедиаторов, которые переносят информацию от пресинаптического – передающего – нейрона к постсинаптической – принимающей – клетке.

Рис. 11. Факторы, влияющие на проведение возбуждения в синапсе