Гормонотерапия в акушерстве и гинекологии. Иллюзии и реальность

(1) форма лекарственного препарата (таблетки, капсулы, суппозитории, инъекции, гели, кремы, пластыри и т. д.), (2) уровень растворимости и усвояемости препарата тканями, (3) уровень кровоснабжения, скорость кровотока в ткани (органе).

Если первые два пункта понятны, то, казалось бы, какое отношение имеет к лечению состояние кровоснабжения и скорость кровотока? Обычно «входные ворота» лекарственного препарата находятся далеко от органа, на который рассчитано их воздействие (например, ротовая полость при приеме таблеток и матка). Чтобы содержимое таблетки достигло «мишени», оно должно раствориться в слюне и желудочно-кишечных жидкостях, всосаться и быть доставлено через кровь по кровеносным сосудам в измененном или неизмененном виде к тканям, на которые оно имеет воздействие. Чем лучше кровоснабжение, тем большая порция препарата будет доставлена. Чем быстрее обмен крови в тканях, тем быстрее лекарство окажется в зоне воздействия.

7.1. Для чего используют прогестерон и прогестины

Во многих предыдущих главах этой книги уже упоминалось о воздействии прогестерона и прогестинов на разные клетки и ткани, свойства этих гормонов, их применение в гинекологии и акушерстве, и в последующих главах имеется более детальное описание использования прогестерона и прогестинов при разных заболеваниях женской репродуктивной системы и других органов.

В гинекологии прогестерон и его заменители используются в следующих целях:

• контроль роста эндометрия

• подавление фертильности (контрацепция)

• стимуляция фертильности

• профилактика гиперплазии эндометрия при применении эстрогенов

• для создания аменореи (искусственной менопаузы)

• для создания регулярных кровотечений (искусственных менструаций)

• как часть заместительной гормональной терапии

В акушерстве прогестерон не нашел широкого применения. Его используют в репродуктивных технологиях, особенно после ЭКО, как часть поддержки второй фазы цикла, но далеко не во всех случаях. Применение прогестерона для предупреждения преждевременных родов до сих пор является спорным и не поддерживается всеми врачами.

Прогестерон и прогестины также начали использовать для лечения ряда заболеваний других органов и систем органов, появление и обострение которых имеют связь с менструальным циклом.

7.2. Способы применения прогестерона

Существуют следующие способы, или пути, назначения и применения (введения) прогестерона:

• Оральный, в том числе под язык (сублингвальный)

• Чрескожный — в виде кремов, гелей, пластырей

• Инъекционный — внутримышечный

• Ректальный — в прямую кишку

• Влагалищный — в виде суппозиториев

• Трансназальный — в носовую полость

• Внутриматочный (гормональные системы)

Все эти способы имеют свои преимущества и недостатки, однако существует также индивидуальный фактор переносимости препарата и его усвоения женским организмом. Один и тот же вид препарата, назначенный в одинаковой форме, может оказать разный эффект и вызвать разные побочные явления у разных женщин.

Первичные пути попадания прогестерона в организм человека — это прием внутрь (оральный), инъекции (парентеральный), в виде имплантатов, кожный контакт и ингаляции.

В каждой стране мира в продаже имеются разные виды и формы прогестерона, и на одни виды препаратов могут быть ограничения, другие же могут продаваться без всякого контроля. Большинство прогестинов зарегистрировано как лекарственные вещества, поэтому их продажа и назначение строго контролируется. Например, в США разрешено применение 26 продуктов, содержащих прогестерон как активное вещество.

7.2.1. Оральный прием прогестерона

Таблетированные препараты синтетического прогестерона известны с момента синтеза первых прогестинов, то есть более 80 лет, однако применение они нашли лишь после второй мировой войны с появлением гормональных контрацептивов.

Так как прогестинов много, их растворимость и усвояемость в желудочно-кишечном тракте будет зависеть от многих факторов — как от химической формулы препарата, так и от индивидуальных особенностей ЖКТ женщины. В отличие от прогестинов прогестерон в ЖКТ практически не усваивается, что ограничило прием прогестерона оральным путем, в том числе в виде жировых растворов.