Чем запить таблетку? Фармацевт о том, почему нельзя делить таблетки на части, хранить их на кухне и запивать всем подряд

Мы постоянно задаемся вопросом, почему недавно появившийся препарат такой дорогой. Конечно, фармацевтическая индустрия хочет вернуть свои вложения в разработку – новое лекарство не будут продавать за два пятьдесят.

Согласно Ассоциации международных фармацевтических производителей (AIMP), создание нового лекарства стоит порядка 1–1,6 миллиардов долларов США и занимает в среднем более 13 лет. Для того, чтобы лекарство могли принимать дети, требуется еще больше времени.

Как же было раньше?

От заплесневелого хлеба к счастливой случайности

Сколько матерей хоть раз забывали вынуть хлеб из ланч-бокса своего потомства и оставляли его в таком состоянии на все каникулы. Уж им-то знаком мягкий светлый пушок, покрывающий со временем продукты. Он принадлежит роду грибов-аскомицетов Penicillium. Этому пушку мы обязаны открытием пенициллина, благодаря которому, начиная с 1930-х годов, бактериальные инфекции в подавляющем большинстве случаев перестали заканчиваться смертью больных. Но и в других крупных открытиях случай сыграл не последнюю роль.

Легенда гласит, что не только матери, но и ученые могут порой забыть что-нибудь в лаборатории на целые каникулы. Исторический факт: шотландский бактериолог сэр Александр Флеминг летом 1928 года оставил в лаборатории пластинку со стафилококками. Стафилококки, к слову сказать, вредные бактерии, вызывающие различные инфекционные заболевания.

Флеминг позабыл о микроорганизмах (кажется, именно так мы представляем себе рассеянных ученых) и отправился в отпуск.

Создание нового лекарства стоит порядка 1–1,6 миллиардов долларов и занимает в среднем более 13 лет.

Вернувшись, он заметил, что на одном участке образовался гриб-аскомицет (Penicillium chrysogenum), а стафилококки вокруг него не размножились. Это был день рождения пенициллина!

Флеминг выяснил, что его пенициллин убивает не все бактерии, а только относящиеся к виду грамположительных бактерий. Кроме этого, вещество оказалось безвредным для людей и животных. Правда, к идее создать на основе грибов-аскомицетов лекарство пришли лишь спустя десять лет ученые Эрнст Борис Чейн, Хоуард Флори и Норман Хитли.

Еще до Флеминга все же не во всем полагались на волю случая. Например, было известно, что кора ивы содержит вещество, облегчающее боль и снижающее температуру, – салициловую кислоту. Уже в 1874 году наладили ее массовый фабричный выпуск. Однако побочные действия оказались настолько велики, что препарат вскоре с треском провалился.

Через некоторое время одному прилежному химику из фирмы Bayer[45]

удалось произвести не особо примечательное с химической точки зрения, но решающее для фармакологии преобразование вещества. Из салициловой кислоты он получил ацетилсалициловую. С 1899 года она стала известна по всему миру под торговым названием «Аспирин».

А что же сегодня? Сегодня на пути к новому лекарственному веществу лежит множество преград, и от идущего по нему требуется нечто большее, чем простое терпение.

Длинный путь от идеи к готовому лекарственному средству

Чем бы вы с удовольствием больше никогда не болели?

Сперва биологи, фармакологи, врачи и химики объединяют свои светлые умы. Все они хотят найти новое средство против болезней, которые пока что не очень хорошо лечатся. Альцгеймер, рак, БАС (боковой амиотрофический склероз) – ученым и вправду есть, чем заняться.

Как и в жизни, тут срабатывает простой принцип: никуда не придет тот, кто не знает своей цели. Поэтому ученым придется запастись временем, терпением и собрать все свои знания, чтобы обнаружить место, которое должно атаковать лекарство. Исследователи также называют его «таргет»[46] – цель, с которой придется взаимодействовать лекарству. Она может оказаться энзимом или протеином, работа которых напрямую связана с течением болезни.

Множество заболеваний нельзя вылечить лишь потому, что врачи плохо их понимают и от этого не знают, куда им целиться. С сентября 2017 года в поисках таргета активно участвует Европейский рентгеновский лазер на свободных электронах (Гамбург). Этот комплекс обладает самым светлым излучением в мире, которое позволяет увидеть мельчайшие клеточные структуры на снимках или в 3D-графике.

Как только мишень обнаружена, у исследователей начинается самая трудная работа. Только не думайте, что множество людей в белых халатах перебирают в лабораториях пробирки и раздумывают, подойдет их содержимое или нет.

В результате масштабного анализа появляется первая зацепка – это немыслимые 10 000 находящихся «под подозрением» лекарств, которые могут оказать желаемый эффект на таргет. Любой детектив опустил бы здесь руки.