Чем запить таблетку? Фармацевт о том, почему нельзя делить таблетки на части, хранить их на кухне и запивать всем подряд

Одна лишь способность достигать цели не означает, что вещество можно превратить в лекарство. Вспомните условия, необходимые для успешной резорбции! У компонента должна быть высокая водорастворимость. Кроме того, наш организм должен суметь вывести препарат после его использования. На этом этапе исследователи создают компьютерную модель и проектируют подходящую молекулу. Это напоминает то, как мы собираем кухню в IKEA. Не каждый шкафчик подойдет, придется изрядно попотеть, пока все не станет идеально.

У каждого производителя есть своя база с сотнями тысяч различных веществ, некоторые из которых – потенциальные кандидаты на роль лекарственного вещества. Для изнурительной обработки базы есть специальные роботы, которые оценивают до 300 веществ в день.

После этого шага останутся только семь мельчайших веществ.

Семи счастливчикам – молекулам-гномикам – придется теперь показать все, на что они способны. Их будут тестировать в пробирках с клетками человеческого тела и на животных. Такие эксперименты покажут, можно ли и дальше проверять это вещество, или оно окажется ядовитым. На этом этапе отсеиваются и так называемые КМТ-воздействия: способно ли вещество вызвать раковое заболевание (канцерогены); не приведет ли его использование к изменениям на уровне генетики (мутагены); или не повредит ли оно репродуктивной функции (тератогены)?

Сейчас мы где-то на 3–5 году исследования, и по окончании этапа у нас останется только пять веществ.

Здоровье: проверено на мужчинах…

Фаза I: добровольцы

Прежде чем продолжить исследование, необходимо, чтобы комиссия по этике позволила начать тестирование на людях. Получив от нее заветное «ОК», ученые начнут проверять потенциальное лекарство на 60–80 здоровых добровольцах мужского пола. Помимо других причин, по которым выбираются именно мужчины, решающим фактором является то, что несмотря на научный прогресс, таким пациентам все еще не так-то просто забеременеть. Тесты начинают с очень небольшого количества вещества, норму которого увеличивают постепенно, чтобы определить, когда дозировка станет оптимальной, а когда приведет к негативным последствиям. У участников эксперимента регулярно берут кровь и мочу, чтобы исследовать фармакокинетику (определение) препарата. Как протекает резорбция, каков уровень метаболизма первого прохождения, удается ли без труда вывести препарат из организма.

Два вещества не выдерживают проверку, и у фармацевтической компании остается только три шанса получить на коробочке заветную надпись: «Суперсредство из Германии[47]

». Для оставшихся с помощью фармацевтических технологий подбирают подходящую форму выпуска: таблетки, раствор для инъекций или мазь. В большинстве случаев это зависит от таргета, который наметили специалисты.

Фазы II и III: пациент пробует таблетку

Если до этого времени все было гладко, можно смело переходить к фазе II, во время которой курс тестируемого препарата пройдут от 100 до 500 пациентов. В этот момент лекарство может и должно показать, как оно действует и насколько приемлемы его побочные действия?

Фаза II длится от нескольких месяцев до нескольких лет. Из первоначально тестируемых 10 000 веществ остается два претендента на победу. Во время последующей третьей фазы препарат протестируют на нескольких сотнях и даже тысячах пациентов.

Сравнительные исследования должны показать, что новое лекарство принесет больному гораздо больше пользы, чем все ныне существующие препараты. Для этого формируются две группы испытуемых. В одной пациенты будут принимать уже известный препарат, в другой – новый.

Они участвуют в испытаниях добровольно, но при этом не знают, в какой группе оказались. Пациентов распределяют по группам случайным образом (рандомизация). Чаще всего такие исследования проводят двойным слепым методом (отсюда название – двойное слепое рандомизированное исследование). Это не значит, что у больных проблемы со зрением! Просто ни пациенты, ни даже врачи не знают, кто принимает какой препарат. Причины этого понятны, таким способом исследователи пытаются достичь максимальной объективности результатов.

Думаю, вы уже догадались: по окончании третьей фазы останется только одно вещество.

Фаза IV: пора получать лицензию!