Лекарственные средства. Справочник пациента

Механизм действия производных сульфонилмочевины связан со стимуляцией β-клеток поджелудочной железы и усилением выброса инсулина. Соответственно, основной предпосылкой для проявления их эффекта является наличие в поджелудочной железе функционально активных β-клеток. Длительное применение препаратов из данной группы может привести к снижению их эффективности, что предположительно связано с уменьшением количества рецепторов. Фармакологические эффекты со стороны других органов и систем, такие как увеличение чувствительности клеток к инсулину и снижение образования глюкозы в печени, не играют значительной роли в снижении уровня глюкозы.

Противопоказания

Препараты противопоказаны пациентам, имеющим гиперчувствительность, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, состояния гипо– или гипертиреоза, нарушение функции печени и почек, лейкопению, сахарный диабет I типа, а также находящимся в прекоматозном или коматозном состоянии.

Нежелательные реакции

Прием препаратов сульфонилмочевины может вызывать значительное снижение уровня глюкозы (гипогликемию) вплоть до гипогликемической комы, депрессию, спутанность сознания, брадикардию.

Секретагоги (меглитиниды): репаглинид, натеглинид

Механизм действия

Секретагоги усиливают выделение инсулина под желудочной железой за счет блокады АТФ-зависимых калиевых каналов в мембранах функционально активных β-клеток поджелудочной железы.

Противопоказания

Препараты противопоказаны при гиперчувстви тельности, сахарном диабете I типа, диабетическом кетоацидозе и др.

Нежелательные реакции

Гипогликемия, повышение уровня мочевой кисло ты и риска развития подагры, диспепсические явления, временное нарушение зрения и др.

Бигуаниды (метформин)

Механизм действия

Угнетают глюконеогенез в печени и повышают за хват глюкозы периферическими тканями за счет повышения их чувствительности к инсулину (преимущественно поперечнополосатой мускулатуры, в меньшей степени – жировой ткани). Снижение уровня сахара в крови при приеме бигуанидов возможно только в присутствии инсулина, так как эти препараты сами по себе не влияют на секрецию данного гормона.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые заболевания почек или ренальная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, дегидратация, состояния, сопровождающиеся гипоксией, и др.

Нежелательные реакции

Тошнота, рвота, боли в животе, нарушение функции печени, при длительном применении возможно снижение концентрации витамина B₁₂, фолиевой кислоты, лактоацидоз (повышение уровня молочной кислоты в крови) и др.

Важные лекарственные взаимодействия

Бигуаниды обладают синергизмом с ЛС, усиливающими выделение инсулина клетками поджелудочной железы (производные сульфонилмочевины, секретагоги (меглитиниды), агонисты ГПП-1, ингибиторы ДПП-4), что может быть эффективно использовано при тяжелых формах сахарного диабета, одна ко повышает риск развития тяжелой гипогликемии и комы.

Тиазолидиндионы (росиглитазон, пиоглитазон)

Механизм действия

Тиазолидиндионы регулируют работу генов, во влеченных в контроль за продукцией, транспортом и утилизацией глюкозы, а также участвующих в метаболизме жирных кислот. Повышая чувствительность тканей-мишеней (мышцы, жировая ткань, печень) к инсулину, ЛС этой группы способствуют снижению уровня глюкозы, инсулина и свободных жирных кис лот в крови.

Противопоказания

Гиперчувствительность, сердечная недостаточность III и IV класса по NYHA, сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции печени и др.

Нежелательные реакции

Нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы, например, сердечная недостаточность; пере ломы костей, отеки, увеличение массы тела и др.

Важные лекарственные взаимодействия

Тиазолидиндионы обладают синергизмом с ЛС, усиливающими выделение инсулина клетками поджелудочной железы (производные сульфонилмочевины, секретагоги (меглитиниды), агонисты ГПП-1, ингибиторы ДПП-4), что может быть эффективно использовано при тяжелых формах сахарного диабета, одна ко повышает риск развития тяжелой гипогликемии и комы.

Лекарственные средства, механизм действия которых обусловлен инкретиновыми эффектами

+ Агонисты ГПП-1: эксенатид, лираглутид

+ Ингибиторы ДПП-4: ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин, линаглиптин Механизм действия