Лекарственные средства. Справочник пациента

Глюкокортикоиды по длительности действия классифицируются на:

1. ГКС короткого действия: гидрокортизон, кортизон и др.

2. ГКС средней продолжительности: преднизолон, преднизон, метилпреднизолон и др.

3. ГКС длительного действия: триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон и др.

Механизм действия

Механизм действия ГКС преимущественно обусловлен регуляцией транскрипции генов.

ГКС благодаря высокой липофильности проникают через цитоплазматическую мембрану внутрь клетки. Затем ГКС связываются со специфическими внутриклеточными рецепторами. Далее комплексы «глюкокортикоид + рецептор» транспортируются в ядро, где взаимодействуют со специфическими участками ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) и регулируют процесс транскрипции генов. Это в итоге приводит к стимуляции или супрессии образования мРНК и изменению синтеза различных регуляторных белков и ферментов (характерных для данной группы препаратов), опосредующих изменения в деятельности органов и систем.

Фармакологические эффекты

Глюкокортикоиды обладают следующими фармакологическими эффектами: противовоспалительным, иммуносупрессивным, противоаллергическим, противошоковым. Кроме того, эта группа веществ оказывает влияние на все виды обмена веществ (белковый, углеводный, жировой, минеральный), что клинически может проявляться атрофическими изменениями кожи и слизистых, повышением уровня сахара в крови, развитием стероидного сахарного диабета, перераспределением жировой ткани (избыточное накопление в верхней части тела и уменьшение отложения жировой ткани в конечностях).

Также ГКС обладают в разной степени выраженности минерало-кортикоидной активностью.

Показания

Глюкокортикоиды широко применяются в клинической практике и являются препаратами выбора для лечения большого числа заболеваний, в том числе тяжелых и жизнеугрожающих. ГКС обладают выраженным противовоспалительным и иммунодепрессивным действием, что позволяет использовать их при лечении таких заболеваний, как бронхиальная астма, ревматоидный артрит, тяжелые формы аллергических реакций, например, ангионевротический отек (отек Квинке), и др. ГКС назначают при шоковых состояниях, многих аутоиммунных заболеваниях, некоторых онкологических заболеваниях, а также при трансплантации органов.

Нежелательные реакции

Длительное применение ГКС, особенно в больших дозах и внутрь или парентерально, может приводить к развитию таких серьезных нежелательных реакций, как надпочечниковая недостаточность, синдром Иценко-Кушинга, гипергликемия, сахарный диабет, замедление процессов регенерации тканей, изъязвление пищеварительного тракта (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), снижение иммунитета, инфекции, тромбозы, остеопороз и др.

Минералокортикоиды

Минералокортикоиды – стероидные гормоны, продуцируемые корой надпочечников, но, в отличие от ГКС, обладающие действием преимущественно на водно-солевой обмен. У человека основным, наиболее физиологически важным и активным минералокортикоидом является альдостерон, который, как и другой естественный минералокортикоид – дезоксикортикостерон, – практически не обладает глюкокортикоидной активностью.

Синтетический аналог минералокортикоидных гормонов – флудрокортизон, – в отличие от естественных минералокортикоидов, обладает глюкокортикоидной активностью, но при использовании в рекомендованных инструкцией по медицинскому применению дозах практически не оказывает глюкокортикоидного действия, не дает характерных «глюкокортикоидных» побочных эффектов и проявляет исключительно минералокортикоидную активность.

Механизм действия минералокортикоидов обусловлен связыванием со специфическими минералокортикоидными рецепторами в цитоплазме клеток-мишеней, в первую очередь в клетках конечной части дистальных почечных канальцев и собирательных трубочек. Минералокортикоиды усиливают реабсорбцию натрия в конечной части дистальных почечных канальцев и корковом отделе собирательных трубочек, в потовых и слюнных железах, слизистой оболочке ЖКТ.

Показания

Флудрокортизон применяется для лечения первичной или вторичной надпочечниковой недостаточности (например, болезни Аддисона в состоянии после полного удаления надпочечников), адрено-генитальном синдроме (врожденной гиперплазии надпочечников), гиповолемии и гипотензии, вызванных различными причинами.

Нежелательные реакции

Периферические отеки, гипертрофия левого желудочка сердца, недостаточность кровообращения, аритмия, брадикардия, стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва и др.

Глава 17 Препараты половых гормонов

Мужские половые гормоны: андрогены