Лекарственные средства. Справочник пациента

Гестагены – это стероидные гормоны, производимые в основном желтым телом яичников и частично корой надпочечников, а также плацентой плода. Основной гестагенный гормон человека – прогестерон. На рынке также представлены синтетические аналоги гестагенов: медроксипрогестерон, мегестрол, дидрогестерон, ципротерон, левоноргестрел, дезогестрел, норэтистерон, дроспиренон и др.

Основная физиологическая роль гестагенов у женщин заключается в основном в обеспечении возможности наступления и затем в поддержании беременности (гестации).

Механизм действия обусловлен взаимодействием с гестагеновыми рецепторами и последующей активацией транскрипции специфических генов.

Фармакологические эффекты

Гестагены подавляют выделение лютеинизирующего гормона (ЛГ) гипофиза по принципу отрицательной обратной связи, подготавливают эндометрий к имплантации и развитию оплодотворенной яйцеклетки, стимулируют рост, увеличение и созревание молочных желез, понижают возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, увеличивают вязкость цервикальной слизи.

Показания

Гестагены достаточно широко применяются в клинической практике с целью контрацепции как в качестве монокомпонентных препаратов, так и в комбинации с эстрогенами.

Также данная группа лекарственных средств может быть эффективна при невынашивании беременности, заместительной гормональной терапии и некоторых других гормонзависимых заболеваниях.

Нежелательные реакции

Использование гестагенных препаратов может приводить к развитию бессонницы, депрессии, нарушениям менструального цикла, увеличению массы тела и другим осложнениям.

Гормональные контрацептивные препараты

Лекарственные средства, содержащие женские половые гормоны, можно подразделить на:

1. Комбинированные контрацептивы, содержащие эстрогеновый и гестагеновый компоненты.

2. Монокомпонентные препараты («мини-пили»), содержащие в своем составе только гестаген.

3. Посткоитальные контрацептивы, используемые с целью предотвращения беременности в первые 72 часа после незащищенного полового акта.

Комбинированные контрацептивы

В составе комбинированных контрацептивов гестагенные влияния значительно превышают эстрогенные, поэтому контрацептивное действие препаратов обусловлено преимущественно гестагенным компонентом. Роль эстрогенов заключается в потенцировании ингибирующего действия гестагенов на секрецию гонадотропных гормонов гипофиза.

Выделяют три основных типа комбинированных контрацептивов в зависимости от изменений дозы гестагенов (доза эстрогенов в препарате на протяжении всего цикла приема остается одинаковой): монофазные, двухфазные и трехфазные.

Монофазные комбинированные контрацептивы (диане-35, жанин, ярина и др.) содержат постоянную на протяжении всего цикла дозу эстрогена и гестагена; в двухфазных контрацептивах содержание эстрогена не изменяется, а доза гестагена увеличена во второй фазе цикла; в трехфазных контрацептивах (триквилар, три-мерси и др.) содержание эстрогена не изменяется, а доза гестагена увеличивается ступенчато.

Механизм контрацептивного эффекта данных препаратов связан со сгущением цервикального секрета (затруднение проникновения сперматозоидов в полость матки), подавлением овуляции, снижением перистальтики маточных труб, изменением структуры эндометрия (затруднение имплантации).

Показаниями к назначению данной группы препаратов, помимо контрацепции, в ряде случаев могут являться нарушения менструального цикла.

Нежелательные реакции

При применении комбинированных контрацептивов возможно развитие тромбозов различной локализации вследствие повышения концентрации факторов свертывания, вызванного действием эстрогенов. Риск тромбообразования возрастает при длительной иммодилизации, у курящих женщин или имеющих ожирение (ИМТ >30 кг/ м²), артериальную гипертензию, заболевания клапанов сердца или фибрилляцию предсердий. Прием комбинированных контрацептивов может также вызывать отеки, повышение АД, увеличение массы тела, головные боли, тошноту, рвоту и другие осложнения.

Гестагенные контрацептивы

Данные препараты (экслютон, чарозетта и др.) содержат только гестагены и по механизму действия отличаются от комбинированных эстроген-гестагенных средств тем, что при их использовании овуляция сохраняется.

Механизм действия

Предотвращение наступления беременности при использовании мини-пилей связано с повышением вязкости шеечной слизи, нарушением координированных сокращений маточных труб и процесса имплантации.

Показания