Психиатрическая клиника: Учебное пособие для студентов и врачей-интернов

Формы выпуска: таблетированные (1; 2,5 и 5 мг), для парентерального введения (0,25 % раствор) и депонированные масляные формы (фторфеназин-деканоат, модитен-депо — 25 мг в растворе).

• Клозапин (лепонекс, азалептин, clozapine, leponex, azaleptinum, irox) — первый клинически эффективный препарат с атипичными свойствами. Относится к производным дибензодиазепина. Обладает выраженной антипсихотической активностью в сочетании с седативным эффектом. Не вызывает общего угнетения психической деятельности. Преимущественно связывается с D1-рецепторами. Избирательно действует на кортикальные и мезолимбические системы дофаминовых нейронов. Неспецифичный антагонист 5-НТ2-рецепторов, не вызывает ЭПС (экстрапирамидных реакций), более широко воздействует на другие нейротрансмиттерные системы — норадреналина и ацетилхолина.

Эффективен в активной и поддерживающей терапии галлюцинаторнобредовых, кататоно-гебефренных, кататоно-галлюцинаторных состояний, состояний психомоторного возбуждения при шизофрении, в рамках биполярных расстройств, расстройствах личности с состояниями возбуждения, при аффективной напряженности с нарушениями сна различного генеза. Препарат выбора при резистентности к лечению другими нейролептиками.

Наиболее серьезное побочное действие — агранулоцитоз и судорожные приступы в высоких дозировках (500–600 мг), при приеме препарата необходим лекарственный мониторинг.

Основные показания к использованию: предшествующие неудачные попытки лечения как минимум 3 препаратами; продолжительность этих попыток более 6 недель; использование дозировок свыше или эквивалентных 1000 мг аминазина.

Начальная доза препарата должна составлять 25–50 мг/сут. с постепенным повышением, терапевтическая доза — 300–500 мг/сут., максимальная доза — 900 мг/сут.

• Оланзапин

(ziprexa) — производное тиенобензодиазепина, характеристики связывания аналогичны клозапину. Новый антипсихотический препарат селективного действия, без острых экстрапирамидных расстройств в дозах — до 20 мг/сут. Как и клозапин, связывает 5-НТ- и Д2-рецепторы.

Эффективно влияет на негативную симптоматику и депрессивные состояния, купирует симптоматику психотического уровня. Статистически значительно лучше галоперидола в лечении больных шизоаффективными расстройствами.

Основные побочные эффекты: седация, ортостатическая гипотензия, судорожные припадки.

Минимальная доза — 5 мг/сут., средняя доза — 10–20 мг/сут., максиамальная доза — 50 мг/сут. Длительный период полувыведения препарата обеспечивает 1–2 кратный прием в сутки.

• Клопиксод (zuclopenthixol) относится к производным тиоксантена. Антипсихотик со специфическим тормозящим действием и неспецифическим седативным эффектом через 2 часа после приема. Относительно селективный антагонист дофаминовых D1- и D2-рецепторов.

Показания: шизофрения, хронические психозы с галлюцинаторно-параноидной симптоматикой, ажитация, беспокойство, агрессия, враждебность, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, сенильные деменции с параноидной симптоматикой, нарушениями поведения.

Формы выпуска — таблетированные по 2, 10, 25 мг, средняя доза — 20–75 мг/сут. или 20–60 мг в день во время острой фазы заболевания и 30–40 мг для поддерживающего лечения. Депонированные: клопиксол-акуфаз для лечения острого приступа (начальная доза 50-200 мг в зависимости от тяжести состояния), клопиксол-депо для поддерживающей терапии возбужденных пациентов (150–300 мг в/м каждые 2–4 недели) и флюанксол-депо для невозбужденных пациентов (20–40 мг в/м каждые 2–4 недели).

• Квитиаприн

(сероквел, seroquel) — препарат четвертого поколения нейролептиков. Химическая структура сходна с клозапином. Является производным дибензодиазепина. Обладает антипсихотическим эффектом и не вызывает побочных расстройств в виде нарушений гипофизарного контроля и повышения уровня пролактина в крови. Не вызывает острых экстрапирамидных симптомов. Умеренно действует на дофаминовые D1-, D2-рецепторы и на серотониновые 5-НТ1а-, 5-НТ2а-рецепторы, альфа-1- и альфа-2-адренергические рецепторы. Обладает широким терапевтическим диапазоном: от 75 до 300–600–750 мг/сут. Эффект наступает с дозы более 75 мг/сут.

Бутирофеноны и пиперазиновые производные

• Галоперидол (галоприл, сенорм, транкодол, haloperidole, haldol, halidor, senorm trancodol) — один из наиболее активных нейролептиков. Выраженно блокирует центральные дофаминергические рецепторы, менее выраженно — центральные альфа-норадренергические рецепторы. Не оказывает центрального и периферического антихолинергического действия. Часто вызывает экстрапирамидные расстройства.