Современные лекарства

Цефалоспорины III поколения отличаются расширенным спектром в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в том числе резистентных к другим антибиотикам. Они активны в отношении бактерий кишечной группы (E. coli, индол-положительные Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serratiau Citrobacter), а также Neisseria и H. influenzae. Цефалоспорины III поколения менее активны в отношении грамположительных организмов в сравнении с I–II поколением препаратов. Некоторые из цефалоспоринов III поколения (цефтазидим, цефоперазон) действуют на синегнойную палочку. По эффективности воздействия на синегнойную палочку препараты располагаются в следующем порядке: цефтазидим > цефоперазон > цефтриаксон > цефотаксим. III поколение цефалоспоринов устойчивы ко многим β-лактамазам грамотрицательных микроорганизмов.

Показания

Инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, кишечные инфекции, внебольничный менингит, вызванный S. pneumoniae, неосложненную гонококковую инфекцию, эндокардит с отрицательным результатом посева крови и осложненную болезнь Лайма.

Цефалоспорины IV поколения

Цефалоспорины IV поколения обладают еще более широким спектром антимикробного действия, чем препараты III поколения. Они более эффективны в отношении грамположительных кокков. Для них характерны более высокая устойчивость к действию β-лактамаз микроорганизмов, высокая эффективность в отношении синегнойной палочки.

Показания

Цефалоспорины IV поколения применяют при тяжелых нозокомиальных инфекциях, вызванных полирезистентной микрофлорой, инфекциях нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), а также для лечения инфекций у пациентов с нейтропенией и иммунодефицитом.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции (крапивница, лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактический шок). Больным, имеющим в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, нельзя назначать цефалоспорины; нарушение функции почек (характерно для цефалоспоринов I поколения); суперинфекция, псевдомембранозный колит; лейкопения; нарушение функции печени; диарея (чаще при применении цефоперазона); судороги; флебиты при внутривенном введении; стоматит, глоссит (кандидоз полости рта).

Комбинированные препараты, содержащие цефалоспорины и ингибиторы β-лактамаз (цефоперазон+сульбактам)

Сульбактам защищает цефоперазон от гидролиза β-лактамазами. Спектр действия расширен за счет анаэробных микроорганизмов и штаммов энтеробактерий, продуцирующих β-лактамазы.

Показания

Применяют при тяжелых нозокомиальных инфекциях, вызванных полирезистентной и смшанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой, инфекциях малого таза, ЖКТ, нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), осложненных инфекциях мочевыводящих путей, сепсисе, а также для лечения инфекций у пациентов с нейтропениеи и иммунодефицитом.

Карбапенемы (имипенем, меропенем, эртапенем)

Карбапенемы – синтетические β-лактамные антибиотики. В отличие от пенициллинов содержат в тиазолидиновом кольце не атом серы, а метильную группу.

Они характеризуются более высокой устойчивостью к действию β-лактамаз и обладают сверхшироким спектром антибактериального действия, включая грамположительные и грамотрицательные аэробы и анаэробы, а также штаммы, устойчивые к цефалоспоринам III и IV поколений.

Механизм действия

Нарушают синтез клеточной стенки бактериий (структурное сходство с D-аланин-D-аланином обеспечивает связывание со специфическими пенициллинсвязывающими белками, что приводит к угнетению транспептидазы, нарушению образования поперечных сшивок между цепочками пептидогликана, повышению активности аутолитических ферментов клеточной стенки, что вызывает ее повреждение), поэтому приводят к бактерицидному эффекту.

Показания

Карбапенемы применяют при тяжелых инфекциях (включая нозокомиальные), вызванных полирезистентными штаммами микроорганизмов, чаще как антибиотики резерва. При угрожающих жизни инфекциях могут быть рассмотрены как средства первого ряда при эмпирической терапии. Не активны в отношении метициллин-резистентных стафилококков (MRSA), ванкомицин-резистентных энтерококков (VRE) или легионелл.