Современные лекарства

Вещество впервые выделено из штаммов Bacillus subtilis. Бацитрацин – пептидный антибиотик, нарушающий синтез пептидогликана клеточной стенки. Препарат обладает преимущественным действием на грамположительную флору. Из-за своего значительного токсического действия на почки, костный мозг и нервно-мышечную передачу препарат используют только местно.

Показания

Комбинированный препарат бацитрацина + неомицина применяют при поверхностных кожных (профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний при незначительных порезах, царапинах и ожогах, лечение эпидермальной пиодермии) или офтальмологических инфекциях; при наружном отите. Бацитрацин не всасывается при пероральном введении, накапливается в просвете кишечника и поэтому принимается внутрь для лечения колита, вызванного Clostridium difficile, или для эрадикации ванкомицин-резистентных энтерококков (ВРЭ) в ЖКТ.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции, реакции на месте нанесения.

Гликопептидные антибиотики

Ванкомицин и тейкопланин обладают бактерицидной активностью в отношении грамположительных палочек и кокков.

Механизм действия ванкомицина обусловлен нарушением синтеза клеточной стенки. Ванкомицин назначают при тяжелых стафилококковых и стрептококковых инфекциях в случаях неэффективности и непереносимости пенициллинов, цефалоспоринов и других антибиотиков.

Показания

Внутривенно вводимый ванкомицин – наиболее широко применяемый препарат для лечения сепсиса и эндокардита, вызванных метициллин-резистентным Staphylococcus aureus (MRSA). Перорально вводимый ванкомицин плохо всасывается, поэтому используется для лечения инфекций ЖКТ, обусловленных C. difficile (возбудитель псевдомембранозного колита). Продолжительность действия препарата составляет 6 часов. Ванкомицин повышает эффективность аминогликозидов, комбинация этих антибиотиков показана при энтерококковом эндокардите.

Нежелательные реакции

Обратимое нарушение функции почек, ототоксическое действие, обратимые лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко – агранулоцитоз, аллергические реакции (сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, васкулит), местные реакции (тромбофлебит, боль и жжение в месте введения, некроз тканей в месте введения); вследствие высвобождения гистамина – снижение АД, головокружение, тахикардия, бронхоспазм, лихорадка, кожная сыпь, синдром «красного человека» (гиперемия кожи лица и шеи).

Тейкопланин отличается от ванкомицина тем, что: значительно реже вызывает нарушение функции почек; более активен в отношении метициллин-резистентных Staphylococcus aureus (MRSA) и энтерококков; более длительное действие (назначают 1–2 раза в сутки); реже вызывает нежелательные реакции.

Антибиотики, нарушающие синтез белков

Классификация

К антибиотикам, нарушающим синтез белка рибосомами, относят:

• макролиды;

• аминогликозиды;

• тетрациклины;

• хлорамфеникол;

• линкозамиды.

Макролиды и близкие к ним антибиотики

Макролиды – класс антибиотиков, основу химической структуры которых составляет макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами.

Макролиды классифицируют в зависимости от способов получения и количества атомов углерода в макроциклическом лактоном кольце.

Таблица 6. Классификация макролидов

Механизм действия

Макролиды – бактериостатические антибиотики, блокирующие синтез белка рибосомами, взаимодействуют с 50S субъединицей бактериальных рибосом.

В высоких концентрациях оказывают бактерицидное действие на пневмококки, β-гемолитический стрептококк группы А, возбудители коклюша и дифтерии. Эффективны в отношении грамположительных кокков (стрептококков, стафилококков), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), гемофильной палочки, боррелий, бледной трепонемы, Helicobacter pylori. Хорошо проникают внутрь клеток и активны в отношении внутриклеточных возбудителей (хламидий, легионелл, уреаплазм и микоплазм).

Макролиды – наименее токсичные для макроорганизма антибиотики и одни из самых безопасных групп антимикробных средств.

Показания

Макролиды применяют для лечения стрептококкового тонзиллофарингита, пневмонии (в том числе «атипичной», вызванной микоплазмами, хламидиями и легионеллами), коклюша, дифтерии, скарлатины, инфекций кожи и мягких тканей, хламидиоза, микоплазменной инфекции, инфекций полости рта, для эрадикации H. pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при остеомиелите, для профилактики и лечения инфекций, обусловленных Mycobacterium avium (кларитромицин, азитромицин), а также с целью круглогодичной профилактики ревматизма (при аллергии на пенициллины).

Эритромицин – природный макролид, продуцируемый Streptomyces erythreus.