Современные лекарства

Имипенем – производное тиенамицина, продуцируемого Streptomyces cattleya. Препарат инактивируется в почечных канальцах ферментом дегидропептидазой I, при этом не создается терапевтическая концентрация в моче. Имипенем в качестве самостоятельного препарата не применяют. Для медицинского применения выпускают комбинированный препарат, содержащий имипенем и специфический ингибитор дегидропептидазы I почечных канальцев – циластатин. Такое сочетание тормозит метаболизм имипенема в почках и значительно повышает концентрацию неизмененного антибиотика в моче.

Нежелательные реакции

При применении препарата возможны аллергические реакции, тошнота, рвота, судороги, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, флебиты в месте внутривенного введения.

Меропенем

в отличие от имипенема не разрушается дегидропептидазой почечных канальцев, поэтому применяется самостоятельно. Другие отличия от имипенема: более активен в отношении грамотрицательных бактерий; менее активен в отношении стафилококков и стрептококков; не обладает судорожной активностью; не применяется при инфекциях костей и суставов; может применяться внутривенно в виде инфузий и болюсного введения; нет лекарственной формы для внутримышечного введения.

Эртапенем гораздо менее активен в отношении P. aeruginosa и Acinetobacter spp., чем два других препарата. Преимущество эртапенема – более продолжительное действие, назначается внутривенно или внутримышечно 1 раз в сутки.

Монобактамы

Антибиотики этой группы имеют в своей структуре моноциклическое β-лактамное кольцо. Единственно применяющийся в медицинской практике монобактам – азтреонам. Выделен из культуры Chromobacterium violaceum. Препарат высоко активен по отношению к грамотрицательным бактериям (кишечной и синегнойной палочке, протею, клебсиеллам, гемофильной палочке, гонококкам, менингококкам, шигеллам, сальмонеллам и др.) и не действует на грамположительные бактерии, анаэробы, включая бактероиды. Ограниченность антимикробного спектра действия азтреонама обусловлена тем, что он устойчив ко многим β-лактамазам, продуцируемым грамотрицательной флорой, и в то же время разрушается β-лактамазами грамположительных микроорганизмов и бактероидов.

Показания

Азтреонам – препарат резерва, особенно эффективен у пациентов с выраженной аллергией на пенициллин при инфекциях нижних дыхательных путей (внебольничная и нозокомиальная пневмония), интраабдоминальных инфекциях, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, брюшной полости и малого таза, инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов; при менингите, сепсисе, при неэффективности других антибактериальных средств.

Нежелательные реакции

Диспепсические нарушения, кожные аллергические реакции, головная боль, флебиты в месте внутривенного введения.

Ингибиторы синтеза муреинового мономера (фосфомицин, фосмидомицин)

Механизм действия

Антибиотики, угнетающие образование мономеров муреина, составляющих пептидогликан клеточной стенки.

Фосфомицин

Антибактериальное средство широкого спектра действия, оказывающее бактерицидное действие. Эффективен в отношении большинства грамположительных (энтерококки, стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных возбудителей (кишечная палочка, штаммы Citrobacter, Enterobacter, Serratia, клебсиелла, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris). Фосфомицин особенно эффективен в отношении грамотрицательных бактерий, вызывающих заболевания мочевыводящих путей, поскольку он выделяется с мочой в неизмененном виде. Однократный пероральный прием 3 г препарата оказался одинаково эффективным, как и многократный прием других ЛС в лечении инфекций мочевыводящих путей.

Показания

Препарат применяют внутрь и парентерально при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, вызываемых чувствительными микроорганизмами (цистит, уретрит, профилактика и лечение инфекции при хирургических вмешательствах и трансуретральных диагностических исследованиях). Фосфомицин можно назначать беременным.

Нежелательные реакции

Головная боль, диарея или тошнота.

Фосмидомицин

Действует аналогично фосфомицину.

Циклосерин

Средство второго ряда при лечении инфекции туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью, а также при инфекциях мочевыводящих путей.

Механизм действия

Нарушение синтеза клеточной стенки.

Нежелательыне реакции

Судороги, неврологические синдромы, в том числе периферическую невропатию и психоз. Алкоголь, изониазид и этионамид потенцируют токсичность циклосерина; пиридоксин может уменьшить симптомы периферической нейропатии, вызванной циклосерином.

Бацитрацин