Лекарственные средства. Справочник пациента

Средства, применяемые при бронхиальной астме, делятся на две большие группы: средства симптоматической терапии, предназначенные для купирования и профилактики бронхоспазма (бронхолитические средства), а также средства базовой терапии, воздействующие на разные звенья патогенеза заболевания (средства с противоаллергическим, противовоспалительным и иммуносупрессорным действием).

Классификация

1. Бронхолитические (бронхорасширяющие) средства, применяемые для купирования (снятия) бронхоспазма:

1.1. Средства, стимулирующие β₂-адренорецепторы.

1.2. Средства, блокирующие М-холинорецепторы.

1.3. Спазмолитики миотропного действия (метилксантины).

2. Средства базовой терапии, применяемые для профилактики бронхоспазма:

2.1. Препараты глюкокортикоидов для ингаляционного применения.

2.2. Стабилизаторы мембран тучных клеток.

2.3. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов.

2.4. Препараты моноклональных антител к IgE.

2.5. Ингибиторы интерлейкина-5.

Бронхолитические средства

Средства, стимулирующие β2-адренорецепторы

Классификация

1. Неселективные адреномиметики: эпинефрин, эфедрин.

2. Селективные β₂-адреномиметики:

2.1. Короткого действия (4–6 ч): сальбутамол, фенотерол.

2.2. Длительного действия (около 12 ч): формотерол, салметерол, кленбутерол.

2.3. Сверхдлительного действия (24 ч и более): индакатерол. Бронхи не имеют симпатической иннервации, но содержат β₂-адренорецепторы. Именно неселективные и селективные адреномиметики чаще применяют в качестве бронхолитиков.

Для купирования бронхоспазма в качестве средства скорой помощи при анафилактическом шоке применяют эпинефрин. Бронхолитическим действием также обладает эфедрин, способный вызывать лекарственную зависимость.

Преимуществами современных β₂-адреномиметиков перед неселективными являются: избирательное действие без прессорного побочного действия, удобная форма применения (в виде дозированных аэрозолей), короткий латентный период (несколько минут), высокая эффективность (при их применении устраняется спазм даже мелких бронхов), возможность применения как для купирования, так и для профилактики приступов бронхоспазма. Кроме того, эти препараты способствуют отделению мокроты за счет увеличения объема секреции, а также препятствуют дегрануляции тучных клеток. Кроме бронхолитического эффекта, все β₂-адреномиметики оказывают также токолитическое действие (расслабляют мускулатуру матки при угрозе выкидыша). При длительном применении селективных β₂-адреномиметиков формируется толерантность за счет снижения количества рецепторов и уменьшения их чувствительности.

Механизм действия

Стимуляция β₂-адренорецепторов бронхов приводит к расслаблению гладких мышц бронхов.

Показания

Купирование и профилактика бронхоспазма.

Нежелательные реакции

Беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги, сердцебиение, тахикардия, аритмия, ишемия миокарда и т. д.

Средства, блокирующие М-холинорецепторы

Парасимпатическая нервная система регулирует тонус бронхов через М3-холинорецепторы. Блокада мускариновых холинорецепторов приводит к расширению бронхов. Бронхолитическим действием обладают все атропиноподобные средства. Однако, не обладая селективностью, они вызывают множество других эффектов, зачастую нежелательных. В связи с этим их применение в качестве бронхолитиков не всегда целесообразно. Чаще находят свое применение при лечении хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

+ Ипратропия бромид

Неселективный антагонист М-холинорецепторов.

Механизм действия

Блокада мускариновых холинорецепторов приводит к расширению бронхов. Как бронхолитик уступает адреномиметикам, поскольку расширяет преимущественно крупные и средние бронхи, а также снижает секрецию бронхиальной слизи.

Нежелательные реакции

Тахикардия, сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьшение секреции потовых желез, нарушение моторики ЖКТ, задержка мочи и др.

+ Тиотропия бромид

Неселективный блокатор М-холинорецепторов длительного действия.

Механизм действия

Значительная избирательность действия тиотропия и длительность эффекта связаны с его очень медленной диссоциацией от МЗ-рецепторов.

Спазмолитики миотропного действия (метилксантины)

Ослабляют тонус гладких мышц бронхов за счет неизбирательного ингибирования фосфодиэстераз и блокады аденозиновых рецепторов. Помимо расширения бронхов вызывают расширение сосудов головного мозга и почек (последнее приводит к диуретическому эффекту), а также увеличивают силу и частоту сердечных сокращений (может приводить к увеличению потребности миокарда в кислороде). Легко проникают через гематоэнцефалический барьер, вызывая беспокойство, нарушения сознания и расстройства зрения. Ввиду указанного набора свойств препараты следует с осторожностью назначать лицам пожилого возраста.