Лекарственные средства. Справочник пациента

+ Аминофиллин, теофиллин

Данные препараты по своему химическому строению относятся к группе метилксантинов.

Механизм действия

Ингибируют фосфодиэстеразу и стабилизируют цАМФ, снижают концентрацию интрацеллюлярного кальция, что приводит к расслаблению бронхов. Кроме того, блокируют аденозиновые рецепторы, подавляют эффекты ПГ[7] на гладкие мышцы, снижают выброс гистамина и лейкотриенов из тучных клеток.

Показания

В комплексной терапии хронического обструктивного бронхита, бронхиальной астмы и астматического статуса. Теофиллин в «чистом» виде применяют ограниченно, поскольку препарат относительно быстро всасывается и может оказывать нежелательные эффекты. Чаще применяется в составе комбинированных бронхолитических препаратов.

Нежелательные реакции

Гастроэзофагеальный рефлюкс (изжога, рвота), боль в груди, сердцебиение, гипотензия, головокружение, тахипноэ, ощущение приливов крови к лицу, головная боль, аллергические реакции и др.

Средства базовой терапии, применяемые для профилактики бронхоспазма

Препараты глюкокортикоидов для ингаляционного применения

Препараты глюкокортикоидов для резорбтивного применения (преднизолон, дексаметазон, бетаметазон и т. д.) обладают высокой лечебной эффективностью при бронхиальной астме. Однако их регулярное применение сопровождается большим количеством нежелательных реакций (лекарственный кушингоидизм, стероидный диабет, задержка воды и электролитов в организме, гипертензия, остеопороз, кожные атрофии, вторичная атрофия коры надпочечников). Более целесообразным является ингаляционное применение препаратов глюкокортикоидов, таких как беклометазон, флунизолид, флутиказон, будесонид.

Нежелательные реакции

Нежелательные реакции при ингаляционном применении не столь серьезны, как при системном, и проявляются чаще всего изменением тембра голоса (дисфонией), кашлем и грибковым поражением ротовой полости и глотки (с целью профилактики кандидоза рекомендуется полоскать рот и горло после каждой ингаляции).

Противопоказания

Ввиду иммуносупрессорного действия ингаляционные глюкокортикоиды противопоказаны при инфекционных заболеваниях респираторной системы, в частности при активной форме туберкулеза.

Механизм действия препаратов глюкокортикоидов при бронхиальной астме сложен, и в нем можно выделить несколько компонентов: противовоспалительный, противоаллергический, иммуносупрессивный, бронхолитический. Препараты глюкокортикостероидов угнетают продукцию интерлейкинов, регулирующих дифференцировку иммунокомпетентных клеток, в связи с этим уменьшается количество лимфоцитов и продуцируемых ими антител (IgE), снижается количество и сенсибилизация тучных клеток и эозинофилов. Кроме того, препараты глюкокортикостероидов понижают продукцию простагландинов и молекул межклеточной адгезии, уменьшая воспалительную реакцию. Наряду с этим препараты глюкокортикоидов тормозят образование цистеиниловых лейкотриенов и их выделение из тучных клеток. Терапевтический эффект ингаляционных глюкокортикоидов проявляется не сразу, а развивается постепенно, достигая максимума от одной до нескольких недель. Систематическое применение препаратов глюкокортикоидов приводит к восстановлению чувствительности бронхов к бронхолитикам из группы Р₂-адреномиметиков и позволяет снизить дозу последних.

(Более подробно о глюкокортикоидах – в главе «Препараты гормонов норы надпочечников».)

Стабилизаторы мембран тучных клеток

Наиболее часто применяемыми препаратами этой группы являются кромоглициевая кислота и кетотифен.

+ Кромоглициевая кислота

Механизм действия данного препарата заключается в том, что он стабилизирует мембраны сенсибилизированных тучных клеток, препятствуя их дегрануляции. В результате из тучных клеток не высвобождаются биологически активные вещества, в том числе цистеиниловые лейкотриены и гистамин, вызывающие бронхоспазм. Ввиду такого механизма действия препарат применяется только для профилактики, но не для купирования бронхоспазмов. При ингаляционном применении кромоны практически не всасываются в системный кровоток, в связи с чем резорбтивные побочные эффекты возникают крайне редко.

Показания

Профилактика бронхоспазма при бронхиальной астме.

Нежелательные реакции

Местнораздражающее действие (при ингаляции могут вызвать кашель и парадоксальный бронхоспазм).

+ Кетотифен

Кетотифен отличается от кромонов тем, что наряду со способностью стабилизировать мембраны тучных клеток он обладает также антигистаминным действием.

Нежелательные реакции