Фармакология может быть доступной. Иллюстрированное пособие для врачей и тех, кто хочет ими стать

Хинин – алкалоид коры хинного дерева (известного как «лихорадочная кора»), произрастающего в Южной Америке. Он имеет красочную историю, насчитывающую более 350 лет. Монах-августинец из Лимы впервые описал целебные свойства порошка хинного дерева. Хинин действует как шизонтицид крови, хотя он также обладает гаметоцитоцидной активностью в отношении P. vivax и P. malariae. Поскольку это слабое основание, оно концентрируется в пищевых вакуолях P. falciparum. Считается, что он действует путем ингибирования гем-полимеразы, обеспечивая накопление ее цитотоксического субстрата – гема. Как шизонтицидный препарат он менее эффективен и более токсичен, чем хлорохин. Однако он занимает особое место в лечении тяжелой малярии, вызванной P. falciparum, в районах с известной устойчивостью к хлорохину.

Хлорохин ингибирует паразитарный фермент гем-полимеразу, который превращает токсичный гем в нетоксичный гемазоин. Это приводит к накоплению токсичного гема внутри паразита. Он также может нарушать синтез нуклеиновых кислот. Другие предполагаемые механизмы включают образование комплекса лекарство-гем, интеркаляцию лекарства с ДНК паразита. Высокоэффективен против эритроцитарных форм P. vivax, P. ovale и P. malariae, чувствительных штаммов P. falciparum и гаметоцитов P. vivax

. Он быстро купирует острый приступ малярии, при этом у большинства пациентов лихорадка снижается в течение 24–48 часов.

Артемизинин, или Цинхаосу («цзин-хау-су») является активным компонентом китайской лекарственной травы Artemisia annua, используемой для лечения лихорадки в Китае более 1000 лет. Действует путем ингибирования кальций-АТФазы саркоплазматического ретикулума P. Это самое быстродействующее противомалярийное средство. Однако его использование в качестве монотерапии связано с высокой частотой рецидивов инфекции, что позволяет предположить, что для достижения максимальной эффективности может потребоваться комбинация с другими противомалярийными препаратами.

Он подавляет развитие трофозоитов и предотвращает прогрессирование заболевания.

<p>ЛС для лечения других протозойных заболеваний</p>

Примахин – единственный препарат, эффективный против печеночных форм всех плазмодиев, включая «спящие» стадии P. vivax и P. ovale. Кроме того, он действует против гаметоцитов.

Пириметамин ингибирует дигидрофолатредуктазу плазмодиев и блокирует биосинтез пуринов и пиримидинов, которые так необходимы для синтеза ДНК и размножения клеток. Это приводит к нарушению деления ядер в момент образования шизонтов в эритроцитах и печени.

Сульфадоксин ингибирует утилизацию пара-аминобензойной кислоты в синтезе дигидроптероевой кислоты. Таким образом, комбинация пириметамина и сульфаниламида обеспечивает двухэтапную синергетическую блокаду деления плазмодий.

Атоваквон плюс прогуанил: комбинация фиксированных доз атоваквона и прогуанила гидрохлорида (Маларон™) одобрена как для лечения, так и для профилактики малярии.

Тетрациклины могут использоваться при лечении устойчивой к лекарствам малярии, вызванной P. falciparum. Они действуют относительно медленно, и поэтому их всегда следует комбинировать с более быстродействующими препаратами, такими как хинин. Они противопоказаны детям до 8 лет и беременным женщинам из-за неблагоприятного воздействия на кости и зубы.