Читаем Фармакология может быть доступной. Иллюстрированное пособие для врачей и тех, кто хочет ими стать полностью

Индапамид – тиазидоподобный диуретик (в структуре молекулы отсутствует структура бензотиадиазина). При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч. после приема обычной лекарственной формы и через 12 ч. после приема таблеток пролонгированного действия. При приеме в дозе 2,5 мг/сутки он практически не оказывает диуретического действия, однако вызывает снижение ОПСС и АД за счет миотропного компонента действия. Антигипертензивное действие после однократного применения продолжается в течение 24 ч. При регулярном применении антигипертензивное действие нарастает в течение 1–2 нед. и достигает максимума к 8–12-й неделе.


Хлорталидон – тиазидоподобный диуретик длительного действия. Относится к диуретикам средней эффективности. Диуретический эффект начинается через 2 ч., достигает максимума через 12 ч. и продолжается до 72 ч. Вызывает снижение повышенного АД. Гипотензивный эффект развивается постепенно, достигая максимума через 2–4 нед. после начала лечения. Кроме того, хлорталидон снижает полиурию у больных с несахарным диабетом, хотя механизм его действия не выяснен.

<p>Блокаторы кальциевых каналов</p>

Блокаторы кальциевых каналов (БКК) связываются с кальциевыми каналами L-типа на гладких мышцах сосудов, сердечных миоцитах и ткани сердечных узлов (синусовом и атриовентрикулярном узлах). Эти каналы регулируют поступление кальция в клетки. В гладких мышцах сосудов и сердечных миоцитах вход кальция в клетку стимулирует мышечное сокращение; в узлах ионы кальция играют важную роль в токах водителя ритма и в фазе 0 потенциала действия. За счет блокады входа кальция в клетку БКК вызывают расслабление гладкой мускулатуры сосудов и вазодилатацию, снижение сократимости миокарда (отрицательное инотропное действие), снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие) и снижение скорости проводимости (отрицательное дромотропное действие), особенно в атриовентрикулярном узле.

БКК применяют при лечении артериальной гипертензии, стенокардии и сердечных аритмий. Препараты этой группы вызывают расслабление гладкой мускулатуры сосудов, снижают системное сосудистое сопротивление, в результате чего снижается артериальное давление. Эти препараты, в первую очередь, воздействуют на резистентные артериальные сосуды с минимальным влиянием на емкостные сосуды вен. Некоторые БКК также снижают частоту сердечных сокращений и сократительную способность, что может привести к снижению сердечного выброса и снижению артериального давления.


Нифедипин – производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов L-типа. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда. Назначается внутрь 2–3 раза в сутки. Обладает эффектом первого прохождения через печень. Препараты нифедипина пролонгированного действия назначают 1 раз в сутки.


Амлодипин – производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. За счет блокады кальциевых каналов снижает вход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол; при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС; уменьшает преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в том числе вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина. Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

<p>Бета-адреноблокаторы</p>

Бета-блокаторы используются для лечения гипертонии, стенокардии, инфаркта миокарда, аритмии и сердечной недостаточности.

Препараты этой группы связываются с бета-адренорецепторами и предотвращают их активацию норадреналином и адреналином, нарушая таким образом симпатические влияния на органы.


Перейти на страницу:

Все книги серии Настольный медицинский справочник

Нет соединения с сервером, попробуйте зайти чуть позже