Альфа-адреноблокаторы снижают артериальное давление, расширяя как резистентные, так и емкостные сосуды. Артериальное давление снижается больше в положении стоя, чем в положении лежа на спине. При назначении без мочегонных средств на фоне блокаторов α1-рецепторов в организме задерживаются вода и натрия хлорид. Препараты более эффективны при использовании в комбинации с другими средствами, такими как β-блокаторы и диуретики, чем при использовании в виде монотерапии. В связи с их позитивным воздействием на мужчин с гиперплазией предстательной железы и симптомами обструкции мочевого пузыря эти препараты используются главным образом у мужчин с сопутствующей гипертензией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Клонидин – антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия клонидина обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов и I1-имидазолиновых рецепторов, которые тормозят активность нейронов центральных структур симпатической системы, сосудодвигательного центра продолговатого мозга, что приводит к уменьшению активирующего влияния на сердце и сосуды. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса. При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышает тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие. Клонидин потенцирует действие снотворных средств наркотического типа и этанола. При резком прекращении приема клонидина возникает синдром отмены, который может выразиться в развитии гипертензивного криза. В этой связи отмену препарата производят с постепенным снижением дозы в течение 7–10 дней. Из других свойств клонидина следует отметить способность снижать внутриглазное давление за счет уменьшения секреции внутриглазной жидкости (применяют в виде глазных капель при открытоугольной форме глаукомы), а также центральное болеутоляющее действие (применяют в качестве неопиоидного анальгетика центрального действия).
Метилдопа представляет собой аналог леводопы и превращается в α-метилдофамин и α-метилнорадреналин, который накапливается в адренергических нервных везикулах, где он заменяет норадреналин и высвобождается при стимуляции нервов для взаимодействия с постсинаптическими адренорецепторами.
Антигипертензивное действие метилдопы, по-видимому, обусловлено стимуляцией центральных α2-адренорецепторов α-метилнорадреналином или α-метилдофамином, обладающих высоким аффинитетом к этим рецепторам. Снижает артериальное давление в основном за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления с уменьшением частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Метилдопа является препаратом выбора при беременности.
Моксонидин – производное имидазолина, агонист I1-имидазолиновых рецепторов. Эти рецепторы расположены на нейронах ядра солитарного тракта, контролирующих симпатическую регуляцию и оказывают тормозное влияние на симпатическую активность. Продолжительность действия моксонидина составляет более 12 ч. Моксонидин применяют для систематического лечения АГ, при этом суточную дозу (0,4 мг) делят на два приема.
Из побочных эффектов отмечают седативное действие, слабость, утомляемость, сухость во рту, ангионевротический отек, синдром отмены.
Алискирен – прямой ингибитор ренина. Снижает артериальное давление за счет инактивации ренина, что препятствует развитию каскада событий, приводящих к активации ангиотензина II. Алискирен применяют для лечения артериальной гипертензии у детей старше 6 лет и взрослых. Этот препарат также можно использовать в сочетании с антигипертензивными средствами, такими как блокаторы кальциевых каналов и тиазиды.