Фармакология может быть доступной. Иллюстрированное пособие для врачей и тех, кто хочет ими стать

Назначают нитроглицерин сублингвально при остром приступе или для профилактики перед прогнозируемой стрессовой ситуацией или физической нагрузкой (следует иметь в виду, что при приеме внутрь нитроглицерин разрушается при первом прохождении через печень на 99 %). Резкое облегчение обычно наступает в течение 1,5–3 мин., достигает максимума примерно через 5 мин. и продолжается до 30 мин. Дозу можно повторять до 3 раз, если облегчение неполное. Пациенты должны всегда носить с собой нитроглицерин в таблетках или аэрозольном спрее для немедленного применения в начале приступа стенокардии. Таблетки следует хранить в плотно закрытой светонепроницаемой стеклянной таре, чтобы сохранить их активность.

Антиагреганты за счет различных механизмов угнетают агрегацию тромбоцитов. Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует циклооксигеназу, что приводит к нарушению синтеза тромбоксана в тромбоцитах и угнетению их агрегации. Тромбоциты не имеют ядра, поэтому необратимое ингибировали синтеза тромбоксана остается до конца жизни тромбоцита (около 5 дней). Этим обусловлено длительное действие ацетилсалициловой кислоты.

Другие антиагреганты (например, клопидогрел, прасугрел и тикагрелор) блокируют агрегацию тромбоцитов, уменьшают связывание аденозиндифосфата (АДФ) с P2Y12-рецепторами на тромбоцитах и последующую активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ. Эти препараты могут снизить риск ишемических событий (инфаркт миокарда, внезапная смерть), но наиболее эффективны при приеме с ацетилсалициловой кислотой.

Бета-блокаторы уменьшают симптоматику стенокардии и предотвращают инфаркт и внезапную смерть эффективнее, чем другие препараты. Бета-блокаторы угнетают симпатическую стимуляцию сердца и за счет блокады β1-рецепторов сердца снижают систолическое АД, частоту сердечных сокращений, сократительную способность и сердечный выброс, уменьшая потребность миокарда в кислороде и повышая толерантность к физической нагрузке. Бета-блокаторы также повышают порог фибрилляции желудочков. Большинство пациентов хорошо переносят эти препараты. Дозу титруют вверх по мере необходимости до тех пор, пока она не станет ограничиваться брадикардией или побочными эффектами (бронхоспазм). Для уменьшения риска возникновения бронхоспазма (например, страдающим бронхиальной астмой) целесообразно использовать кардиоселективные бета-блокаторы (например, метопролол, атенолол, бисопролол). Пациентам, которые не переносят бета-блокаторы, назначают блокаторы кальциевых каналов с отрицательным хронотропным эффектом (например, дилтиазем, верапамил).

Нитраты длительного действия используются, если симптомы сохраняются после максимальной дозы бета-блокаторов. Пероральные нитраты включают изосорбида динитрат и мононитрат (активный метаболит динитрата). Они имеют латентный период 10–15 мин.; их эффект длится от 4 до 6 часов. Накожные пластыри с нитроглицерином конкурируют с препаратами изосорбида. Пластыри медленно высвобождают нитроглицерин, обеспечивая его пролонгированное действие; переносимость физических нагрузок улучшается через 4 ч. после применения пластыря и снижается через 18–24 ч. К нитратам может развиться толерантность, особенно при постоянной концентрации в плазме. Для нитроглицерина интервал в 8–10 ч. бывает достаточен для восстановления активности. Изосорбид может потребовать 12-часового интервала.

Блокаторы кальциевых каналов могут использоваться, если симптомы сохраняются, несмотря на прием нитратов, или если нитраты не переносятся. Блокаторы кальциевых каналов особенно эффективны при наличии гипертензии или спазма коронарных сосудов (вариантная стенокардия). Различные типы блокаторов кальциевых каналов имеют разные эффекты.

Дигидропиридины (например, нифедипин, амлодипин, фелодипин) не имеют хронотропных эффектов и существенно различаются по своим отрицательным инотропным эффектам.

Дигидропиридины короткого действия могут вызывать рефлекторную тахикардию и связаны с повышенной смертностью у пациентов с ИБС; их не следует использовать для лечения стабильной стенокардии.

Препараты дигидропиридинов длительного действия вызывают менее выраженную тахикардию; они чаще всего используются с бета-блокаторами.

Среди дигидропиридинов длительного действия амлодипин обладает самым слабым отрицательным инотропным действием; его можно использовать у пациентов с систолической дисфункцией левого желудочка.